| 公开(公告)号 | CN1324010C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200510037675.4 |
| 申请日期 | 2005.01.12 |
| 专利名称 | 一种米格列奈的制备方法 |
| 主分类号 | C07D209/44(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 江苏省药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 苏国强;柴玉柱 |
| 地址 | 210009江苏省南京市玄武门马家街26号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 徐冬涛 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种式I化合物(S)-2-苄基丁二酸单羧酸衍生物的制备方法， 其特征在于将L-苯丙氨酸或其酯经重氮化卤代制得式II(S)-2-卤代苯丙酸或酯： 式II与式III的活性次甲基反应得到式IV： 其中式II中X为氯、溴卤原子，式III中Z及Z`为氰基、酯基或酰胺基，式II或式IV以及L-苯丙氨酸或其酯的结构式中R为氢、乙基； 式IV经水解脱羧反应得到式V(S)-2-苄基丁二酸： 式V脱水生成酸酐再与全氢异吲哚反应得到式I： |
| 摘要 | 本发明涉及米格列奈的制备方法，其特征在由L-苯丙氨酸提供手性中心，避免了使用化学拆分或不对称氢化方法，本发明方法收率高，光学纯度好。 |
| 国际公布 |
