公开(公告)号
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CN101044114A
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公开(公告)日
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2007.09.26
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申请(专利)号
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CN200580036203.5
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申请日期
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2005.10.21
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专利名称
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硝基苯并吲哚和它们在癌症疗法中的用途
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主分类号
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C07D209/60(2006.01)I
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分类号
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C07D209/60(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.10.22 NZ 536107
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申请(专利权)人
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奥克兰联合服务有限公司
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发明(设计)人
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W·A·丹尼;W·R·威尔森;R·J·斯蒂文森;M·特塞尔;G·J·阿特韦尔;杨尚金;A·V·帕特森;F·B·普鲁金
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地址
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新西兰奥克兰
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颁证日
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国际申请
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2005-10-21 PCT/NZ2005/000278
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进入国家日期
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2007.04.23
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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新西兰;NZ
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主权项
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式I化合物, 其中X、Y和W独立地选自H、卤素、C1-4烷基、OR1、OP(O)(OH)2、SR1、NR12、COR1、SOR1、SO2R1、SO2NR12、SO2NR1OR1、SO2NR1NR12、SO2NHCOR1、CO2R1、CONR12、CONHSO2R1、CF3、CN、NO2,其中X和Y位于任意一个可用的位置6-9,其中每个R1独立地代表H或C1-4烷基,可选地被一个或多个羟基或氨基取代,每个羟基进一步可选地被磷酸酯[P(O)(OH)2]基团取代,每个氨基进一步可选地被一个或两个C1-4烷基取代,其中Z可以选自下列结构(Ia-Ic) 其中E可以选自-N=或-CH=,G可以选自O、S或NH,Q可以独立地选自一至三个R2、OR2、OP(O)(OH)2、卤素、NR22、NO2、CO2R2、CONR22、NR2COR2,其中每个R2独立地代表H、低级C1-4烷基,可选地被一个或多个羟基或氨基取代,每个羟基进一步可选地被磷酸酯[P(O)(OH)2]基团取代,每个氨基可选地被一个或两个C1-4烷基取代;CYC可以代表5-或6-元碳环或者含有一个或两个独立地选自N、O和S的原子的杂环,和其生理功能性盐衍生物, 其条件是当W代表H时,X和Y不均代表H。
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摘要
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本发明一般涉及硝基-1,2-二氢-3H-苯并[e]吲哚和相关类似物、它们的制备和它们单独或者与放射和/或其他抗癌药联用、作为癌症疗法低氧-选择性药物和放射性致敏剂的用途。
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国际公布
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2006-04-27 WO2006/043839 英
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