公开(公告)号
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CN101039908A
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公开(公告)日
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2007.09.19
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申请(专利)号
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CN200580035438.2
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申请日期
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2005.08.26
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专利名称
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作为11-β羟甾类脱氢酶抑制剂的三环内酰胺衍生物
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主分类号
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C07D209/64(2006.01)I
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分类号
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C07D209/64(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;C07D209/60(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.8.30 EP 04104147.6
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申请(专利权)人
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詹森药业有限公司
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发明(设计)人
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L·贾罗斯科瓦;J·T·M·林德斯;L·J·E·范德威肯;G·H·M·威伦森斯
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地址
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比利时比尔斯
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颁证日
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国际申请
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2005-08-26 PCT/EP2005/054198
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进入国家日期
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2007.04.17
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张轶东;刘 玥
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国省代码
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比利时;BE
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主权项
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式(I)的化合物 其N-氧化物、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体,其中 X代表C或N; Y代表C或N; L代表甲基或直接键; Z1代表直接键、C1-2烷基-或式-CH2-CH=(a)或-CH=(b)的二价基团; Z2代表直接键、C1-2烷基-或式-CH2-CH=(a)或-CH=(b)的二价基团; R1代表氢、卤素、氰基、氨基、苯基、羟基、C1-4烷氧基羰基、-O-(C=O)-C1-4烷基、羟基羰基、NR3R4或C1-4烷基,其中该C1-4烷基或-O-(C=O)-C1-4烷基任选地被一个或多个选自卤素、羟基羰基、苯基、C1-4烷氧基或NR5R6的取代基取代或 R1代表任选地被一个或多个选自卤素、羟基羰基、苯基、C1-4烷氧基或NR7R8的取代基取代的C1-4烷氧基-; R2代表氢、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基-; R3和R4各自独立地代表氢,C1-4烷基或C1-4烷基羰基-; R5和R6各自独立地代表氢、C1-4烷基或C1-4烷基羰基-; R7和R8各自独立地代表氢、C1-4烷基或C1-4烷基羰基-; A代表苯基或选自噻吩基、呋喃基、唑基、噻唑基、咪唑基、异唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和哌嗪基的单环杂环。
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摘要
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式(I)和(Ibis)的化合物可用作11β-HSD1抑制剂,用于治疗肥胖。
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国际公布
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2006-03-09 WO2006/024628 英
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