| 公开(公告)号 | CN101103000A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580046669.3 |
| 申请日期 | 2005.11.23 |
| 专利名称 | 用于抑制VEGF生成的咔唑、咔啉和吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/88(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/88(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D317/66(2006.01)I;C07D209/94(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D498/22(2006.01)I;C07D271/10(2006.01)I;C07D285/06(2006.01)I;C07D487/22(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D307/84(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.23 US 60/629,889;2004.12.6 US 60/633,738;2004.12.27 US 60/639,283 |
| 申请(专利权)人 | PTC医疗公司 |
| 发明(设计)人 | 曹良弦;崔珣奎;文荣春;纳达拉贾恩·塔米拉拉苏;齐红彦;W·J·伦诺克斯;黄盛禹 |
| 地址 | 美国新泽西 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-23 PCT/US2005/042484 |
| 进入国家日期 | 2007.07.16 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物 其中： X为羟基；卤素；硝基；氰基；C1～C5烷氧基，其任选被至少一个卤素取代；C1～C6烷基，其任选被至少一个卤素取代；任选取代的胺；任选取代的羰基；或者任选取代的磺酰基； R1为氢；C1～C6烷基，其任选被至少一个卤素或者C6～C8芳基取代，其中所述芳基任选被至少一个卤素取代；C6～C8芳基，其任选被至少一个卤素取代；-C(O)-Ra；-C(O)O-Raa；或者-S(O2)-芳基； R2为氢；C1～C4烷基；或者可以与R3合起来； R3为氢；C1～C4烷基；C6～C8芳基，其任选被至少一个卤素或者C1～C5烷氧基取代；或者R3可以与R2合起来形成(＝O)、＝N-Rb或者环烷基，其任选被C1～C6烷基-C6～C8芳基或者C6～C8芳基取代； R4和R5可以各自独立地为氢；C1～C6烷基；或者R4和R5可以合起来形成＝CH-环烷基、＝CH-氨基或者＝CH-0芳基，其中所述环烷基和芳基任选被至少一个卤素基团、C1～C4烷基、C1～C5烷氧基、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN或者-N(CH3)2取代，且所述氨基任选被至少一个C1～C4烷基取代； Ra为C1～C6烷基；C1～C5烷氧基；萘基；-CF3；或者C6～C8芳基，其任选被至少一个卤素、C1～C4烷基、C1～C5烷氧基、萘基、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN或者-N(CH3)2取代； Raa为C1～C6烷基；萘基；-CF3；或者C6～C8芳基，其任选被至少一个卤素、C1～C4烷基、C1～C5烷氧基、萘基、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN或者-N(CH3)2取代； Rb为羟基或者吡咯基；且 n为0、1、2、3或者4； 或者所述化合物的药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、包合物、多晶型物、外消旋物或者立体异构体。 |
| 摘要 | 根据本发明，已经鉴定了抑制VEGF转录后表达的化合物，并且提供了它们的使用方法。在本发明的一方面，提供了用于抑制BEGF生成和/或抑制血管发生和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或者渗出性黄斑变性的化合物和组合物。在本发明的另一方面，提供了利用本发明的化合物抑制VEGF生成、抑制血管发生和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或者渗出性黄斑变性的方法。 |
| 国际公布 | 2006-06-01 WO2006/058088 英 |
