| 公开(公告)号 | CN101031547A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580033117.9 |
| 申请日期 | 2005.09.26 |
| 专利名称 | 环丙基哌啶甘氨酸转运蛋白抑制剂 |
| 主分类号 | C07D211/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/00(2006.01)I;C07D211/80(2006.01)I;C07D211/68(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.30 US 60/614,942 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | C·W·林兹利;D·D·威斯诺斯基;S·E·沃尔肯伯格 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-26 PCT/US2005/034301 |
| 进入国家日期 | 2007.03.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;韦欣华 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物及其药学可接受的盐和其单一对映体和非对映体： 其中： R2选自： (1)苯基，其被R2a、R2b和R2c取代， (2)杂环，其被R2a、R2b和R2c取代， (3)C1-8烷基，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基，-NR10R11、苯基或杂环取代，其中苯基或杂环被R2a、R2b和R2c取代， (4)C3-6环烷基，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代， 其中R10和R11独立地选自： (a)氢， (b)-C1-6烷基，其是未取代的或被羟基、1-6个氟或-NR12R13取代；其中R12和R13独立地选自氢和-C1-6烷基， (c)-C3-6环烷基，其是未取代的或被羟基、1-6个氟或-NR12R13取代， (d)苄基， (e)苯基，和 (5)-C1-6烷基-(C3-6环烷基)，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代； R2a、R2b和R2c独立地选自： (1)氢， (2)卤素， (3)-C1-6烷基，其是未取代的或被下列取代： (a)1-6个卤素， (b)苯基， (c)C3-6环烷基，或 (d)-NR10R11， (4)-O-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6个卤素取代， (5)羟基， (6)-SCF3， (7)-SCHF2， (8)-SCH3， (9)-CO2R9 其中R9独立地选自： (a)氢， (b)-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6个氟取代， (c)苄基，和 (d)苯基， (10)-CN， (11)-SO2R9， (12)-SO2-NR10R11， (13)-NR10R11， (14)-CONR10R11，和 (15)-NO2； R3是C1-6烷基或C3-6环烷基，其独立地是未取代的或被1-6个卤素、羟基、-NR10R11或杂环取代，杂环被R2a、R2b和R2c取代； R4和R5独立地选自： (1)氢，和 (2)C1-6烷基，其是未取代的或被卤素或羟基取代，或R4和R5在一起形成C3-6环烷基环； A选自： (1)-O-，和 (2)-NR10-； m是0或1，当m是零时，R2直接与羰基相连接。 |
| 摘要 | 本发明涉及可抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1的环丙基哌啶化合物、且该化合物可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递功能失调有关的神经病学和精神病学病症、以及其中涉及甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病。 |
| 国际公布 | 2006-04-13 WO2006/039221 英 |
