| 公开(公告)号 | CN101061095A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200580039546.7 |
| 申请日期 | 2005.11.18 |
| 专利名称 | 环烷基哌啶速激肽受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D211/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/00(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D411/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D419/00(2006.01)I;C07D421/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.22 US 60/630,054 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | R·J·德维塔;S·G·米尔斯;R·埃德;J·R·杨 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-18 PCT/US2005/042202 |
| 进入国家日期 | 2007.05.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物 其中： Q选自： (1)氢， (2)C1-6烷基，和 (3)C1-6烷基-OH； R1选自： (1)环戊基， (2)环己基，和 (3)环戊烯酮， 其被R1a、R1b和R1c取代，其中R1a、R1b和R1c独立地选自： (a)氢， (b)C1-6烷基， (c)(C1-6烷基)-苯基， (d)(C1-6烷基)-羟基， (e)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (f)羟基， (g)氧代， (h)C1-6烷氧基， (i)苯基-C1-3烷氧基， (j)苯基， (k)-CN， (l)卤素， (m)-NR9R10，其中R9和R10独立地选自： (I)氢， (II)C1-6烷基， (III)苯基， (IV)(C1-6烷基)-苯基， (V)(C1-6烷基)-羟基，和 (VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (n)-NR9-COR10， (o)-NR9-CO2R10， (p)杂环，其中杂环选自： (A)咪唑基， (B)异唑基， (C)二唑基， (D)唑基， (E)吡嗪基， (F)吡唑基， (G)哒嗪基， (H)吡啶基， (I)嘧啶基， (J)吡咯基， (K)喹啉基， (L)四唑基，和 (M)三唑基， 和其中杂环未被取代或者被C1-6烷基或卤素取代； (q)-环戊烯酮，其未被取代或者被C1-6烷基取代， (r)-NR9-环戊烯酮，其中环戊烯酮未被取代或者被C1-6烷基取代， (s)-CO-NR9R10， (t)-SO-NR9R10， (u)-SO2-NR9R10， (v)-COR9，和 (w)-CO2R9； R6、R7和R8独立地选自： (1)氢， (2)C1-6烷氧基， (3)卤素， (4)C1-6烷基，其未被取代或者被一个或者多个选自以下的取代基取代： (a)羟基， (b)氧代， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)-CN， (g)卤素， (h)-NR9R10， (i)-NR9-COR10， (j)-NR9-CO2R10， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR9， (m)-CO2R9， (5)羟基， (6)-CN， (7)-CF3， (8)-NO2， (9)-SR14，其中R14为氢或者C1-6烷基， (10)-SOR14， (11)-SO2R14， (12)-NR9-COR10， (13)-CO-NR9-COR10， (14)-NR9R10， (15)-NR9-CO2R10， (16)-COR9，和 (17)-CO2R9； R11、R12和R13独立地选自： (1)氢， (2)C1-6烷基，其未被取代或者被一个或者多个选自以下的取代基取代： (a)羟基， (b)氧代， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)-CN， (g)卤素， (h)-NR9R10， (i)-NR9-COR10， (j)-NR9-CO2R10， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR9， (m)-CO2R9； (3)卤素， (4)-CN， (5)-CF3， (6)-NO2， (7)羟基， (8)C1-6烷氧基， (9)-COR9，和 (10)-CO2R9； 及其药学上可接受的盐和其单一对映异构体和非对映异构体。 |
| 摘要 | 本发明涉及某些可以用作神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂和速激肽(并且特别是P物质)抑制剂的哌啶化合物。本发明还涉及含有这些化合物作为活性成分的药物制剂，和这些化合物和它们的制剂在治疗某些疾病中的用途，所述疾病包括呕吐、尿失禁、抑郁和焦虑。 |
| 国际公布 | 2006-06-01 WO2006/057977 英 |
