公开(公告)号
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CN101044115A
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公开(公告)日
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2007.09.26
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申请(专利)号
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CN200580035497.X
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申请日期
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2005.10.20
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专利名称
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治疗阿尔茨海默病的哌啶及相关化合物
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主分类号
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C07D211/34(2006.01)I
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分类号
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C07D211/34(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.10.21 GB 0423356.5
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申请(专利权)人
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默沙东有限公司
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发明(设计)人
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J·C·汉纳姆;J·J·库拉戈夫斯基;A·马丁;M·P·里吉尔;E·M·塞沃德
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地址
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英国赫特福德郡
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颁证日
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国际申请
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2005-10-20 PCT/GB2005/004040
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进入国家日期
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2007.04.17
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬;邹雪梅
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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一种式I化合物: 或其药物可接受盐;其中: p为0或1; q为0、1、2或3; V代表键或碳原子,所述碳原子的剩余化合价通过与H、R2或X-Z或其任何组合结合来满足; W代表氮原子或碳原子,所述碳原子的剩余化合价通过与H、R2或X-Z或其任何组合结合来满足,前提是当W代表氮原子时,V代表碳原子且X-Z部分与W连接; X代表键或C(R1)2或CH2C(R1)2,前提是当W代表N时,X不代表键; Y代表键或CH2或CH2CH2; Z代表CO2H或四唑环; A代表5-25个碳原子的烃基,任选含有至多5个选自以下的取代基:卤素、CN、N3、NO2、C1-4全氟烷基、OR6、SR6、OH、CO2R6、OCOR6和COR6; 每个R1独立代表H或至多6个碳原子的非芳族烃基;或两个R1基合成C3-6脂环基; R2代表至多6个碳原子的非芳族烃基; R3和R4各自代表H,或当V和W各自代表碳原子时,R3和R4可一起代表CH2CH2桥; 每个R5独立代表卤素、CN、NO2、R6、OR6、CO2R6、OCOR6或COR6;和 R6代表被至多3个卤素原子任选取代的至多7个碳原子的烃基。
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摘要
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式(I)化合物选择性抑制Aβ(1-42)的产生,因此可用于治疗或预防与脑内β-淀粉样蛋白沉积有关的疾病。
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国际公布
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2006-04-27 WO2006/043064 英
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