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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为肾素抑制剂的3,4,5-取代哌啶专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为肾素抑制剂的3,4,5-取代哌啶

公开(公告)号 CN101151247A  
公开(公告)日 2008.03.26  
申请(专利)号 CN200680010622.6  
申请日期 2006.03.30  
专利名称 作为肾素抑制剂的3,4,5-取代哌啶  
主分类号 C07D211/42(2006.01)I  
分类号 C07D211/42(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.3.31 CH 593/05;2006.1.19 CH 086/06  
申请(专利权)人 斯皮德尔实验股份公司  
发明(设计)人 P·赫罗尔德;R·马;V·特欣克;N·乔特兰德;D·贝恩克;A·斯托贾诺维克;S·斯图茨;M·奎尔姆巴克;S·杰拉科维克  
地址 瑞士阿尔施韦尔  
颁证日  
国际申请 2006-03-30 PCT/EP2006/061193  
进入国家日期 2007.09.29  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王颖煜;李连涛  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 通式(II)的化合物: 其中 (B)当X是-O-CHR5-CO-NR6-时,R1是芳基;或 (C)当Z是-Alk-NR6-时,R1是芳基,其中Alk是C1-8亚烷基,n是1;或 (D)R1是被下列取代的芳基:1-4个乙脒基-C1-8烷基,酰基-C1-8烷氧基-C1-8烷基,(N-酰基)-C1-8烷氧基-C1-8烷基氨基,C1-8烷氧基,C1-8烷氧基-C1-8烷氧基,C1-8烷氧基-C1-8烷氧基-C1-8烷基,C1-8烷氧基-C1-8烷基,(N-C1-8烷氧基)-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基,(N-C1-8烷氧基)-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷基,C1-8烷氧基-C1-8烷基氨基甲酰基,C1-8烷氧基-C1-8烷基羰基,C1-8烷氧基-C1-8烷基羰基氨基,1-C1-8烷氧基-C1-8烷基咪唑-2-基,2-C1-8烷氧基-C1-8烷基-4-氧代咪唑-1-基,1-C1-8烷氧基-C1-8烷基四唑-5-基,5-C1-8烷氧基-C1-8烷基四唑-1-基,6-烷氧基氨基羰基-C1-8烷氧基,C1-8烷氧基氨基羰基-C1-8烷基,C1-8烷氧羰基,C1-8烷氧羰基-C1-8烷氧基,C1-8烷氧羰基-C1-8烷基,C1-8烷氧基羰基氨基-C1-8烷氧基,C1-8烷氧基羰基氨基-C1-8烷基,C1-8烷基,(N-C1-8烷基)-C1-8烷氧基-C1-8烷基氨基甲酰基,(N-C1-8烷基)-C1-8烷氧基-C1-8烷基羰基氨基,(N-C1-8烷基)-C1-8烷氧基羰基氨基,(N-C1-8烷基)-C0-8烷基羰基氨基-C1-8烷氧基,(N-C1-8烷基)-C0-8烷基羰基氨基-C1-8烷基,(N-C1-8烷基)-C1-8烷基磺酰基氨基-C1-8烷氧基,(N-C1-8烷基)-C1-8烷基磺酰基氨基-C1-8烷基,C1-8烷基脒基,C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基,二-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基,C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基-C1-8烷基,C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷基,C1-8烷基氨基羰基氨基-C1-8烷氧基,C1-8烷基氨基羰基氨基-C1-8烷基,二-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷基,C1-8烷基氨基-C2-8烷氧基,二-C1-8烷基氨基-C2-8烷氧基,C1-8烷基氨基-C1-8烷基,二-C1-8烷基氨基-C1-8烷基,C1-8烷基氨基甲酰基,二-C1-8烷基氨基甲酰基,C0-8烷基羰基氨基-C1-8烷氧基,C0-8烷基羰基氨基,C0-8烷基羰基氨基-C1-8烷基,C1-8烷基羰基氧基-C1-8烷氧基,C1-8烷基羰基氧基-C1-8烷基,C1-8烷基磺酰基,C1-8烷基磺酰基-C1-8烷氧基,C1-8烷基磺酰基-C1-8烷基,C1-8烷基磺酰基氨基-C1-8烷氧基,C1-8烷基磺酰基氨基-C1-8烷基,氨基甲酰基,氨基甲酰基-C1-8烷氧基,氨基甲酰基-C1-8烷基,羧基-C1-8烷氧基,羧基-C1-8烷氧基-C1-8烷基,羧基-C1-8烷基,氰基,氰基-C1-8烷氧基,氰基-C1-8烷基,C3-8环烷基-C1-8烷氧基,C3-8环烷基-C1-8烷基,C3-8环烷基羰基氨基-C1-8烷氧基,C3-8环烷基羰基氨基-C1-8烷基,O,N-二甲基羟氨基-C1-8烷基,卤素,羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷氧基,羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基,羟基-C1-8烷基,(N-羟基)-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基,(N-羟基)-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷基,(N-羟基)氨基羰基-C1-8烷氧基,(N-羟基)-氨基羰基-C1-8烷基,2-氧代唑烷基-C1-8烷氧基,2-氧代唑烷基-C1-8烷基,O-甲基肟基-C1-8烷基或三氟甲基;或 (E)R1是被下列取代的芳基:1-4个3-乙酰胺基甲基吡咯烷基,3-C1-8烷氧基-C1-8烷基吡咯烷基,3,4-二羟基吡咯烷基,2,6-二甲基吗啉基,3,5-二甲基吗啉基,二烷基,二氧戊环基,4,4-二氧代硫代吗啉基,二噻烷基,二硫戊环基,2-羟甲基吡咯烷基,4-羟基哌啶基,3-羟基吡咯烷基,咪唑基烷氧基,咪唑基烷基,2-甲基咪唑基烷氧基,2-甲基咪唑基烷基,3-甲基-[1,2,4]-二唑-5-基烷氧基,5-甲基-[1,2,4]-二唑-3-基烷氧基,3-甲基-[1,2,4]-二唑-5-基烷基,5-甲基-[1,2,4]-二唑-3-基烷基,4-甲基哌嗪基,5-甲基四唑-1-基烷氧基,5-甲基四唑-1-基烷基,吗啉基,[1,2,4]-二唑-5-基烷氧基,[1,2,4]-二唑-5-基烷基,唑-4-基烷氧基,唑-4-基烷基,2-氧代-[1,3]-嗪基,2-氧代唑烷基,2-氧代咪唑烷基,2-氧代吡咯烷基,4-氧代哌啶基,2-氧代吡咯烷基烷氧基,2-氧代吡咯烷基烷基,2-氧代四氢嘧啶基,4-氧代硫代吗啉基,哌嗪基,哌啶基,吡咯烷基,吡咯基,[1,2,4]-三唑-1-基烷氧基,[1,2,4]-三唑-4-基烷氧基,[1,2,4]-三唑-1-基烷基,[1,2,4]-三唑-4-基烷基,四唑-1-基烷氧基, 四唑-2-基烷氧基,四唑-5-基烷氧基,四唑-1-基烷基,四唑-2-基烷基,四唑-5-基烷基,噻唑-4-基烷氧基,噻唑-4-基烷基或硫代吗啉基;或 (F)R1是任选被氧代或氧化物取代或按照(D)或(E)所指出的方式被取代的杂环基,尤其是氮杂环庚烷基,苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基,苯并呋喃基,苯并咪唑基,4H-苯并[1,4]嗪基,苯并唑基,4H-苯并[1,4]噻嗪基,1H-喹啉基,2H-色烯基,二氢苯并[e][1,4]二氮杂基,二氢苯并呋喃基,3,4-二氢-2H-苯并[1,4]嗪基,二氢-3H-苯并[1,4]嗪基,二氢苯并[d][1,3]嗪基,二氢-2H-苯并[1,4]噻嗪基,二氢-2H-1λ6-苯并[1,4]噻嗪基,二氢-1H-喹唑啉基,1a,7b-二氢-1H-环丙基[c]色烯基,二氢咪唑基,1,3-二氢吲哚基,2,3-二氢吲哚基,二氢-1H-吡啶并[2,3-b][1,4]嗪基,吲唑基,吲哚基,3H-异苯并呋喃基,[1,5]二氮杂萘基,唑基,酞嗪基  
摘要 本申请涉及通式的新的取代的哌啶,其中R1、R2′、R2″、R4′、X、Z、m和n具有说明书中所定义的含义,涉及其制备方法,和这些化合物作为药物特别是作为肾素抑制剂的用途。  
国际公布 2006-10-05 WO2006/103275 英  
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