| 公开(公告)号 | CN101124203A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580048478.0 |
| 申请日期 | 2005.12.15 |
| 专利名称 | 化合物 |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.20 SE 0403106-8 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 霍德华·塔克;约翰·奥德菲尔德;迪尔格·布朗 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-15 PCT/GB2005/004841 |
| 进入国家日期 | 2007.08.20 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;陈 桉 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐， 其中 R1为C1-8烷基、C(O)NR10R11、C(O)2R12、NR13C(O)R14、NR15C(O)NR16R17、NR18C(O)2R19、杂环基、芳基或杂芳基； R10、R13、R15、R16和R18为氢或C1-6烷基； R11、R12、R14、R17和R19为C1-8烷基(任选被卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C3-6环烷基(任选被卤素取代)、C5-6环烯基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、杂芳基、芳基、杂芳氧基或芳氧基取代)、芳基、杂芳基、C3-7环烷基(任选被卤素、C1-4烷基或C1-4卤代烷基取代)、稠合至苯环的C4-7环烷基、C5-7环烯基或杂环基；或R11、R12、R14和R17还可以为氢； 或R10和R11和/或R16和R17可以连接形成任选含有氮、氧或硫原子的4-、5-或6-元环，所述环任选被C1-6烷基、C1-6卤代烷基、S(O)1(C1-6烷基)或C(O)(C1-6烷基)取代； R2为C1-6烷基、苯基、杂芳基或C3-7环烷基； 当X为NR5时，Y不存在或为CH2； 当X为CH2时，Y不存在或为CH2、NR6、O、S、S(O)或S(O)2； Z为5-或6-元杂环基环； R3、R5和R6独立地为氢或C1-6烷基； R4为氢、C1-4烷基、C3-4烯基、C3-4炔基或C3-6环烷基； 芳基、苯基和杂芳基部分任选独立地被以下取代基取代：卤素、氰基、硝基、羟基、OC(O)NR20R21、NR22R23、NR24C(O)R25、NR26C(O)NR27R28、S(O)2NR29R30、NR31S(O)2R32、C(O)NR33R34、CO2R36、NR37CO2R38、S(O)qR39、OS(O)2R49、C1-6烷基(任选被S(O)2R50或C(O)NR51R52单取代)、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基(任选被CO2R53、C(O)NR54R55、氰基、杂芳基或C(O)NHS(O)2R56单取代)、NHC(O)NHR57、C1-6卤代烷氧基、苯基、苯基(C1-4)烷基、苯氧基、苯硫基、苯基S(O)、苯基S(O)2、苯基(C1-4)烷氧基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基、杂芳氧基或杂芳基(C1-4)烷氧基；其中刚刚提及的苯基和杂芳基部分任选被卤素、羟基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、CF3或OCF3； 除非另有说明，杂环基部分独立地任选被以下取代基取代：C1-6烷基[任选被苯基{苯基自身任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、OCF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}或杂芳基{杂芳基自身任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}取代]、苯基{任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、OCF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}、杂芳基{任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}、S(O)2NR40R41、C(O)R42、C(O)2(C1-6烷基)(例如叔丁氧羰基)、C(O)2(苯基(C1-2烷基))(例如苄氧羰基)、C(O)NHR43、S(O)2R44、NHS(O)2NHR45、NHC(O)R46、NHC(O)NHR47或NHS(O)2R48，条件是最后四个取代基都没有连接在环氮原子上； k、l、p和q独立地为0、1或2； R20、R22、R24、R26、R27、R29、R31、R33、R37、R40、R51和R54独立地为氢或C1-6烷基； R21、R23、R25、R28、R30、R32、R34、R36、R38、R39、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R50、R52、R53、R55、R56和R57独立地为C1-6烷基(任选被卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C3-6环烷基、C5-6环烯基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、杂芳基、苯基、杂芳氧基或苯氧基取代)、C3-7环烷基、苯基或杂芳基；其中刚刚提及的苯基和杂芳基部分任选被卤素、羟基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代； R21、R23、R25、R28、R30、R34、R35、R36、R41、R42、R43、R45、R46、R47、R52、R53、R55和R57另外还可以是氢； 可供选择地，R20和R21、和/或R22和R23、和/或R27和R28、和/或R29和R30、和/或R33和R34、和/或R51和R52、和/或R54和R55、和/或R40和R41可以连接形成5-或6-元环，该环任选被卤素、C1-4烷基或苯基取代(其中所述苯环任选被卤素、氰基、硝基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、S(O)mC1-4烷基、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、NHS(O)2(C1-4烷基)、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、NHC(O)NH2、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3、CHF2、CH2F、CH2CF3或OCF3取代 |
| 摘要 | 本发明披露式(I)化合物，其中：当X为NR5时，Y不存在或为CH2；当X为CH2时，Y不存在或为CH2、NR6、O、S、S(O)或S(O)2；Z为5-或6-元杂环基环；含有它们的药物组合物、它们的制备方法和它们在医药治疗中的用途(例如，调节温血动物中的CCR5受体活性)。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/067385 英 |
