公开(公告)号
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CN100364976C
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公开(公告)日
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2008.01.30
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申请(专利)号
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CN03821593.4
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申请日期
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2003.09.08
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专利名称
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S-(-)-氨氯地平的制备方法
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主分类号
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C07D211/90(2006.01)I
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分类号
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C07D211/90(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.11 KR 10-2002-0054808
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申请(专利权)人
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韩林制药株式会社
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发明(设计)人
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郑侑燮;河纹仟
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地址
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韩国首尔
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颁证日
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国际申请
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2003-09-08 PCT/KR2003/001849
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进入国家日期
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2005.03.11
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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陈长会
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国省代码
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韩国;KR
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主权项
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一种制备S-(-)-氨氯地平的方法,它包括如下步骤: (i)使(R,S)-氨氯地平在二甲亚砜(DMSO)中与L-(+)酒石酸反应; (ii)过滤步骤(i)的所得沉淀物; (iii)通过向步骤(ii)的滤液中加入二氯甲烷使S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-DMSO-溶剂化物沉淀; (iv)任选通过向步骤(iii)获得的S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-DMSO-溶剂化物中加入醇以形成S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-一水合物;和 (v)用碱处理在步骤(iii)获得的S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-DMSO-溶剂化物或在步骤(iv)获得的S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-一水合物,其中所述的碱是碳酸氢钠。
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摘要
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本发明提供一种使用比D-(-)酒石酸便宜得多的L-(+)酒石酸从(R,S)-氨氯地平大规模制备S-(-)-氨氯地平的方法。
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国际公布
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2004-03-25 WO2004/024689 英
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