网站首页
开云app安装不了怎么办
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
开云app安装
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:组蛋白脱乙酰酶抑制剂前药专利检索:专利号/专利人/发明人
    

组蛋白脱乙酰酶抑制剂前药

公开(公告)号 CN101010298A  
公开(公告)日 2007.08.01  
申请(专利)号 CN200580018311.X  
申请日期 2005.04.05  
专利名称 组蛋白脱乙酰酶抑制剂前药  
主分类号 C07D213/00(2006.01)I  
分类号 C07D213/00(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.4.5 US 60/559,715  
申请(专利权)人 默克HDAC研究有限责任公司  
发明(设计)人 T·A·米勒;D·J·韦特;S·贝尔韦德雷  
地址 美国麻萨诸塞州  
颁证日  
国际申请 2005-04-05 PCT/US2005/011463  
进入国家日期 2006.12.05  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 健;李连涛  
国省代码 美国;US  
主权项 由式1的结构代表的异羟肟酸衍生物组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂的前药: 其中R是异羟肟酸衍生物组蛋白脱乙酰酶抑制剂的残基;且 Ra代表以下结构: 其中Rb和Rc彼此独立地为氢或者未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环基、杂芳基、烷基芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基杂芳基或氨基酸残基;且 Rd是氢或氨基保护基; 或其可药用盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或其任何组合。  
摘要 本发明涉及基于异羟肟酸的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,例如辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)的前药。所述前药是酰化衍生物,与游离异羟肟酸相比,该衍生物具有提高的水溶解度和细胞渗透性,并且可用于抑制HDAC,以及用于选择性诱导瘤性细胞终末分化、细胞生长停滞和/或凋亡,从而抑制这类细胞增殖。因此,本发明的前药可用于治疗患有特征在于瘤性细胞增殖的肿瘤的患者。本发明的前药还可用于预防和治疗硫氧还蛋白(TRX)-介导的疾病,例如自身免疫性疾病、变应性和炎性疾病,以及用于预防和/或治疗中枢神经系统(CNS)疾病,例如神经变性疾病。  
国际公布 2005-10-20 WO2005/097747 英  
...
评论加载中...
网 名: (必填项)
评论内容:
关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2046,
浙ICP备12017320号-1
百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证
Baidu
map