公开(公告)号
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CN101035760A
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公开(公告)日
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2007.09.12
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申请(专利)号
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CN200580034411.1
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申请日期
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2005.08.05
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专利名称
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增强谷氨酸受体的化合物及其在药物中的应用
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主分类号
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C07D213/61(2006.01)I
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分类号
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C07D213/61(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D213/42(2006.01)I;C07D213/84(2006.01)I;C07D237/08(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61
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分案原申请号
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优先权
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2004.8.9 GB 0417708.5;2005.4.26 GB 0508473.6
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申请(专利权)人
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葛兰素集团有限公司
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发明(设计)人
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丹尼尔·M·布拉德利;凯文·M·休利斯;西蒙·E·沃德
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地址
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英国米德尔塞克斯
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颁证日
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国际申请
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2005-08-05 PCT/EP2005/008562
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进入国家日期
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2007.04.09
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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式(I)化合物、其可药用盐、溶剂化物或前药: 其中: ·R1是C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6链烯基、氨基、单C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基; ·R2和R3可以相同或不同,且是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基; ·每个R4可以相同或不同,且是C1-6烷基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基; ·p是0、1或2; ·n是1或2; ·R5和R6可以相同或不同,且是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基;以及 ·Het是噻吩基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、喹啉基、噻唑基或呋喃基,其中的每个可以被一个或多个独立选自下述的基团取代:C1-6烷基、C1-6烷氧基、乙酰基、卤素、卤代C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基和二C1-4烷基氨基。
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摘要
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本发明公开了增强谷氨酸受体的化合物及其在药物中的应用,公开了式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物或前药:其中R1是C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6链烯基、氨基、单C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基;R2和R3可以相同或不同,且是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基;每个R4可以相同或不同,且是C1-6烷基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基;p是0、1或2;n是1或2;R5和R6可以相同或不同,且是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、氰基、氨基、单C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基;以及Het是噻吩基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、喹啉基、噻唑基或呋喃基,其中的每个可以被一个或多个独立选自下述的基团取代:C1-6烷基、C1-6烷氧基、乙酰基、卤素、卤代C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、单C1-4烷基氨基和二C1-4烷基氨基。本发明还公开了该化合物的制备方法,以及其在例如治疗精神分裂症的药物中的用途。
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国际公布
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2006-02-16 WO2006/015828 英
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