| 公开(公告)号 | CN101061098A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200580036750.3 |
| 申请日期 | 2005.09.16 |
| 专利名称 | 新吡啶酮衍生物及其作为mGluR2-受体正性别构调节剂的用途 |
| 主分类号 | C07D213/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/64(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D407/10(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.17 GB 0420722.1 |
| 申请(专利权)人 | 杨森制药公众有限公司;阿德克斯制药股份公司 |
| 发明(设计)人 | 哈桑·朱利安·伊莫盖;何塞·玛丽亚·锡德-努涅斯;纪尧姆·艾伯特·雅克·迪韦;克里斯泰勒·马蒂娜·博莱亚;万西娅·严;特里·帕特里克·芬恩;埃马纽埃尔·克里斯蒂安·李波尔;让-菲利普·弗朗索瓦·克里斯蒂安·罗谢;罗伯特·约翰内斯·吕特延斯 |
| 地址 | 比利时贝尔瑟 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-16 PCT/EP2005/054636 |
| 进入国家日期 | 2007.04.26 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 顾晋伟;刘晓东 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种通式(I)的化合物， 其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构体形式和其N-氧化物形式，其中： X选自C(＝O)、S(O)、S(O)2、C(＝NR6)和C(＝S)； Y选自S、-C(R4)＝C(R5)-、-C(R5)＝N-、-N＝C(R5)-和-N(R5)-； R1不是氢，其是选自-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)炔基、-(C2-C6)烯基、-(C3-C7)环烷基、-(C3-C8)环烯基、-(C1-C6)卤烷基、-(C1-C6)氰烷基和基团-V1-T1-M1的任意取代的基团； T1、V1各自独立地是共价键或选自-(C1-C6)烷基-、-(C2-C6)炔基-、-(C2-C6)烯基-、-(C3-C7)环烷基-、-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C3-C8)环烯基-、-(C1-C6)卤烷基-、-(C1-C6)氰烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)O-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)O-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)O-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)O-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)O-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)NR7-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)NR7-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)NR7-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)NR7-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝O)NR7-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-O-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-O-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-O-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-O-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-O-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-S-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-S-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-S-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-S-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-S-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2N R7-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2NR7-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2NR7-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2NR7-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-S(O)2NR7-(C4-C10)烷基环烷基-、(C1-C6)烷基-NR7-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)NR8-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)NR8-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)NR8-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)NR8-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)NR8-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-N R7S(O)2-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7S(O)2-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7S(O)2-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7S(O)2-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7S(O)2-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝S)NR8-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝S)NR8-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝S)NR8-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝S)NR8-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝S)NR8-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)NR7-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)NR7-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)NR7-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)NR7-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-OC(＝O)NR7-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)O-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)O-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)O-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)O-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝O)O-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)NR9-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)NR9-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)NR9-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)NR9-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)NR9-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)-(C2-C6)炔基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)-(C2-C6)烯基-、-(C1-C6)烷基-NR7C(＝NR8)-(C3-C7)环烷基-、-(C1-C6)烷基-N R7C(＝NR8)-(C4-C10)烷基环烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝NR7)NR8-(C0-C6)烷基-、-(C1-C6)烷基-C(＝NR7)NR8-(C2-C6)炔基-、-(C1 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的化合物，尤其是根据式(I)XR1NY(I)R2R3的新吡啶酮衍生物，其中所有的基团均在申请书中限定。本发明的化合物是代谢型受体-亚型2(“mGluR2”)的正性别构调节剂，用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍和涉及代谢型受体mGluR2亚型的疾病有关的神经学和精神病学病症，具体而言，这些疾病是选自焦虑症、精神分裂症、偏头痛、抑郁症和癫痫症的中枢神经系统病症。本发明还涉及药物组合物和制备这些化合物和组合物的方法以及这些化合物用于预防和治疗涉及mGluR2的疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2006-03-23 WO2006/030032 英 |
