| 公开(公告)号 | CN101124205A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580048336.4 |
| 申请日期 | 2005.12.12 |
| 专利名称 | 取代的氨基吡啶及其用途 |
| 主分类号 | C07D213/73(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/73(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.14 US 60/635,987;2005.5.24 US 60/684,131 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;阿斯特克斯医疗公司 |
| 发明(设计)人 | 杰弗里·S·艾伯特;欧文·卡拉汉;詹姆斯·坎贝尔;罗宾·A·E·卡尔;詹尼·切萨里;苏珊娜·考恩;迈尔斯·S·康格里夫;菲尔·爱德华兹;马丁·弗雷德里克森;克里斯托弗·W·默里;塞尔·帕特尔 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-12 PCT/SE2005/001891 |
| 进入国家日期 | 2007.08.14 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;陈 桉 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中： Q选自C3-12环烷基、C3-12环烯基、C5-14芳基和C5-14杂环基； R1独立选自H、OH、卤素、N(C1-4烷基)2、NHC1-4烷基、NH2、任选取代的C1-6烷基、任选取代的OC1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C3-12环烷基、任选取代的C5-10芳基、任选取代的C1-6烷基-C5-10芳基、任选取代的C5-10杂环基和任选取代的C1-6烷基-C5-10杂环基，其中所述取代基独立选自：卤素、CN、NH2、OH、C1-6烷基-Ra、OC1-6烷基-Ra、C(＝O)C1-6烷基-Ra、C(＝O)OC1-6烷基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC1-6烷基-Ra、C(＝O)N(C1-6烷基-Ra)2、SO2C1-6烷基-Ra、SO2NHC1-6烷基-Ra、SO2N(C1-6烷基-Ra)2、NH(C1-6烷基)-Ra、N(C1-6烷基-Ra)2、NHC(＝O)C1-6烷基、NHC(＝O)C1-6烷基-Ra、NC(＝O)(C1-6烷基)2、C5-6芳基-Ra、OC5-6芳基-Ra、C(＝O)C5-6芳基-Ra、C(＝O)OC5-6芳基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6芳基-Ra、C(＝O)N(C5-6芳基-Ra)2、SO2C5-6芳基-Ra、SO2NHC5-6芳基-Ra、SO2N(C5-6芳基-Ra)2、NH(C5-6芳基)-Ra、N(C5-6芳基-Ra)2、NHC(＝O)C5-6芳基、NC(＝O)(C5-6芳基)2、C5-6杂环基-Ra、OC5-6杂环基-Ra、C(＝O)C5-6杂环基-Ra、C(＝O)OC5-6杂环基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6杂环基-Ra、C(＝O)N(C5-6杂环基-Ra)2、SO2C5-6杂环基-Ra、SO2NHC5-6杂环基-Ra、SO2N(C5-6杂环基)2-Ra、NH(C5-6杂环基)-Ra、N(C5-6杂环基-Ra)2、NHC(＝O)C5-6杂环基和NC(＝O)(C5-6杂环基)2； Ra选自H、卤素、CN、NH2、OH、C1-6烷基、OC1-6烷基、OC1-6烷基-OC1-6烷基、C(＝O)C1-6烷基、C(＝O)OC1-6烷基、OC(＝O)C1-6烷基、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC1-6烷基、C(＝O)N(C1-6烷基)2、SO2C1-6烷基、SO2NHC1-6烷基、SO2N(C1-6烷基)2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、NHC(＝O)C1-6烷基、NC(＝O)(C1-6烷基)2、NHC3-12环烷基、N(C3-12环烷基)2、NHC(＝O)C3-12环烷基、NC(＝O)(C3-12环烷基)2、C5-6芳基、OC5-6芳基、C(＝O)C5-6芳基、C(＝O)OC5-6芳基、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6芳基、C(＝O)N(C5-6芳基)2、SO2C5-6芳基、SO2NHC5-6芳基、SO2N(C5-6芳基)2、NH(C5-6芳基)、N(C5-6芳基)2、NHC(＝O)C5-6芳基、NC(＝O)(C5-6芳基)2、C5-6杂环基、OC5-6杂环基、C(＝O)C5-6杂环基、C(＝O)OC5-6杂环基、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6杂环基-、C(＝O)N(C5-6杂环基)2、SO2C5-6杂环基、SO2NHC5-6杂环基、SO2N(C5-6杂环基)2、NH(C5-6杂环基)、N(C5-6杂环基)2、NHC(＝O)C5-6杂环基和NC(＝O)(C5-6杂环基)2； V独立选自N、O、S、SO、SO2、NHSO2、SO2NH、NHC(＝O)、C(＝O)NH和任选取代的C1-6烷基，其中所述取代基独立选自R2； X选自N、O、S、SO、SO2、NHSO2、SO2NH、NHC(＝O)、C(＝O)NH和任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基或任选取代的C3-5环烷基，其中所述取代基独立选自R2； Y选自N、O、S、SO、SO2、NHSO2、SO2NH、NHC(＝O)、C(＝O)NH和任选取代的C1-6烷基或任选取代的C3-5环烷基，其中所述取代基独立选自R2； Z选自N、O、S、SO、SO2、NHSO2、SO2NH、NHC(＝O)、C(＝O)NH和任选取代的C1-6烷基或任选取代的C3-5环烷基，其中所述取代基独立选自R2； k为0、1、2、3或4； m为0、1、2、3或4； n为0、1、2、3或4； q为0或1； r为0或1； s为0或1； t为0、1或2； 其中s、r或q中至少一个为1； R2独立选自H、卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的O-C1-6烷基、任选取代的C3-12环烷基、任选取代的C5-10芳基、任选取代的C1-6烷基-C5-10芳基、任选取代的C5-10杂环基和任选取代的C1-6烷基-C5-10杂环基，其中所述取代基独立选自：卤素、CN、NH2、OH、C1-6烷基-Ra、OC1-6烷基-Ra、C(＝O)C1-6烷基-Ra、C(＝O)OC1-6烷基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC1-6烷基-Ra、C(＝O)N(C1-6烷基)2-Ra、SO2C1-6烷基-Ra、SO2NHC1-6烷基-Ra、SO2N(C1-6烷基)2-Ra、NH(C1-6烷基)-Ra、N(C1-6烷基)2-Ra、NHC(＝O)C1-6烷基、NC(＝O)(C1-6烷基)2、C5-6芳基-Ra、OC5-6芳基-Ra、C(＝O)C5-6芳基-Ra、C(＝O)OC5-6芳基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6芳基-Ra、C(＝O)N(C5-6芳基)2-Ra、SO2C5-6芳基-Ra、SO2NHC5-6芳基-Ra、SO2N(C5-6芳基)2-Ra、NH(C5-6芳基)-Ra、N(C5-6芳基)2-Ra、NHC(＝O)C5-6芳基、NC(＝O)(C5-6芳基)2、C5-6杂环基-Ra、OC5-6杂环基-Ra、C(＝O)C5-6杂环基-Ra、C(＝O)OC5-6杂环基-Ra、C(＝O)NH2、C(＝O)NHC5-6杂环基-Ra、C(＝O)N(C5-6杂环基)2-Ra、SO2C5-6杂环基-Ra、SO2NHC5-6杂环基-Ra、SO2N(C5-6杂环基)2-Ra、NH(C5-6杂环基)-Ra、N(C5-6杂环基)2-Ra、NHC(＝O)C5-6杂环基和NC(＝O)(C5-6杂环基)2； R3独立选自H、卤素、CN、NH2、OH、C1-6烷基-Ra、C2-6烯基-Ra、C2-6炔基-Ra、C5-6环烯基-Ra、C3-12环烷基-Ra、C1-6烷基-C3-12环烷基-Ra、C5-10芳基-Ra、C1-6烷基-C5-10芳基-Ra、C5-10杂环基-Ra、C1-6烷基-C5-10杂环基-Ra、C(＝O)C5-6杂环基-Ra、C(＝O)C5-10芳基-Ra、C(＝O)C3-12环烷基-Ra、OC1-6烷基-Ra、O-C5-10芳基-Ra、O-C5-6 |
| 摘要 | 本发明披露新颖的式(I)化合物，及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。这些新颖的化合物可用于治疗或预防认知缺损、阿尔茨海默氏病、神经变性和痴呆。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/065204 英 |
