| 公开(公告)号 | CN101010300A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200580028792.2 |
| 申请日期 | 2005.08.26 |
| 专利名称 | 2-苯基吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/79(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/79(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/10(2006. |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.27 JP 249275/2004;2005.3.17 JP 078222/2005 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 宫田淳司;内藤良;川上政胜;浅野亨 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-26 PCT/JP2005/015549 |
| 进入国家日期 | 2007.02.26 |
| 专利代理机构 | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁业平;张天舒 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种以下述通式(I)表示的2-苯基吡啶衍生物或其盐： [化12] 式中的记号具有以下的意义： R1：H或卤素； R2：-CO2H、-CO2-低级烷基或四唑基； R3和R4：相同或相互不同，为H、卤素或低级烷基； R5：-CN、-NO2、-Br或卤代低级烷基； R6：H、低级烷基、-O-低级烷基、卤素或-CN； X：-O-、-N(R8)-或-S-； 这里，以R5和-X-R7表示的基团，相对于吡啶基结合在间位或对位； R8：H或低级烷基； R7：碳原子数1～8的直链状或支链状烷基、碳原子数3～8的直链状或支链状烯基、-Y-(可以含有氧原子的环烷基)、-Y-苯基、-Y-萘基或-Y-单环或二环式杂环基； 这里，碳原子数1～8的直链状或支链状烷基及碳原子数3～8的直链状或支链状烯基，可以被选自下述G1组中的1至3个相同或相互不同的基取代；所述可以含有氧原子的环烷基、所述苯基、萘基以及单环或二环式杂环基，可以被从下述G1组和低级烷基中选择的1至4个相同或相互不同的基取代； G1组：羟基、-CN-、-O-低级烷基、-S-低级烷基、-NR9(R10)、-(CO)NR9(R10)、-CO2-R11和卤素； Y：键、低级亚烷基、低级亚烯基、-(低级亚烷基)-O-或-(低级亚烷基)-O-(低级亚烷基)-； R9、R10和R11：相同或相互不同，为H或低级烷基； 这里，在X是以-N(R8)-表示的基时，R8和R7可以成为一体并和相邻的氮原子共同形成含氮饱和杂环，该含氮饱和杂环可以被选自下述G2组的1至2个相同或相互不同的基取代； G2组：低级烷基、羟基、-CN-、-O-低级烷基、-S-低级烷基、卤素、-NR9(R10)、-(CO)NR9(R10)、-CO2-R11、苯基、(可以被低级烷基取代的环烷基)和-O-低级亚烷基-环烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)所示的2-苯基吡啶衍生物或其盐，该化合物具有令人满意的黄嘌呤氧化酶抑制剂作用，并可用作高尿酸血症、痛风、炎症性肠疾患、糖尿病性肾病或糖尿病性视网膜症的预防或治疗剂；其中式(I)中各符号的含义如下：R1：H，等等；R2：-CO2H，等等；R3和R4：H，等等；R5：-CN，等等，R6：H，等等；X：-O-、-N(R8)-或-S-(条件是R5和-X-R7表示的基，相对于吡啶基结合在间位或对位)；R8：H，等等；R7：C1～8直链或支链烷基，等等；Y：键，等等；R9、R10和R11：H，等等(条件是，当X是-N(R8)-时，R8和R7可以键合并和相邻的氮原子共同形成含氮饱和杂环)。 |
| 国际公布 | 2006-03-02 WO2006/022374 日 |
