| 公开(公告)号 | CN100355733C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申请(专利)号 | CN200310109199.3 |
| 申请日期 | 2003.12.09 |
| 专利名称 | 2-氯-5-氟-烟酸的工业化制备方法 |
| 主分类号 | C07D213/80(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/80(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 无锡药明康德新药开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | 施 峰;施一峰;马汝建;唐苏翰;李 革 |
| 地址 | 200131上海市外高桥保税区爱都路253号4号楼A部位 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 张劲风 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 2-氯-5-氟-烟酸的工业化制备方法，其特征是，以常规、易得的2，6-二氯-5-氟-烟酸为原料，通过催化氢化方法先直接脱去2，6-二氯-5-氟-烟酸上两个氯原子，在催化氢化的反应中加入助剂三乙胺，催化剂采用雷尼镍、钯碳中的一种，催化剂用量为反应底物重量的1～10％，溶剂为乙醇、甲醇、乙酸乙酯中的一种，反应压力为1～10个大气压，反应温度为常温至100℃；然后经氮氧化得到的氮氧化5-氟-烟酸，5-氟-烟酸的氮氧化的氧化剂为过氧化氢、过氧乙酸、过氧化间氯苯甲酸中的一种，氮氧化反应溶剂为醋酸、二氯甲烷中的一种，温度为常温至120℃；最后使用氯化剂处理后得到2-氯-5-氟-烟酸，氯化剂为三氯氧磷、五氯化磷中的一种或两种，反应温度为50～120℃。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种2-氯-5-氟-烟酸的工业化制备方法。本发明以常规、易得的2，6-二氯-5-氟-烟酸为原料，通过催化加氢方法先直接脱去2，6-二氯-5-氟-烟酸上两个氯原子，然后经氮氧化得到的氮氧化5-氟-烟酸，最后使用氯化剂处理后得到2-氯-5-氟-烟酸。其化学反应式如下：本发明解决了现有技术中收率过低，路线过长问题，无需柱层析纯化，避免使用异臭的硫醇。 |
| 国际公布 |
