| 公开(公告)号 | CN100355732C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申请(专利)号 | CN200310108336.1 |
| 申请日期 | 2003.11.03 |
| 专利名称 | 2-氯-5-氟-烟酸酯及酸的制备方法 |
| 主分类号 | C07D213/80(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/80(2006.01)I;C07D213/803(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | 施 峰;施一峰;马汝建;李 革 |
| 地址 | 200131上海市外高桥保税区爱都路253号4号楼A部位 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 张劲风 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 2-氯-5-氟-烟酸酯及酸的制备方法，其特征是，通过直接催化氢化的方法选择性脱去2，6-二氯-5-氟-烟酸酯及酸中6位的氯原子得到其相应的2-氯-5-氟-烟酸酯及酸，上述反应的反应式为： 上述工艺中，制备2-氯-5-氟-烟酸酯时，R为C1～C6烷基，制备2-氯-5-氟-烟酸时，R为H；催化剂采用林德拉催化剂、雷尼镍、钯碳中的一种，用量为反应底物重量的1～10％，反应溶剂为甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃中的一种，并加入碱性物质三乙胺或三甲胺作为氢化脱氯的助剂。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种新的2-氯-5-氟-烟酸酯及酸制备方法。解决了即知方法的收率过低，路线长及使用异臭的硫醇的缺陷。技术解决方案是通过2，6-二氯-5-氟-烟酸及相关羧酸酯直接选择性脱掉6位上的氯原子，以及通过2-氯-5-氟-烟酸酯在碱性物质存在下水解为2-氯-5-氟-烟酸。化学反应式如下：主要用于制备2-氯-5-氟-烟酸酯及2-氯-5-氟-烟酸药物中间体。 |
| 国际公布 |
