公开(公告)号
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CN100355731C
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公开(公告)日
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2007.12.19
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申请(专利)号
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CN99811038.8
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申请日期
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1999.10.15
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专利名称
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吡啶衍生物及其用途
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主分类号
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C07D213/80(2006.01)I
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分类号
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C07D213/80(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/87(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/4425(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1999.10.6 IN 828/CAL/99
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申请(专利权)人
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托伦脱药品有限公司
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发明(设计)人
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A·桑卡兰拉亚安
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地址
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印度古吉拉特邦
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颁证日
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国际申请
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1999-10-15 PCT/IB1999/001683
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进入国家日期
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2001.03.16
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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余 颖
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国省代码
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印度;IN
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主权项
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治疗与糖尿病及衰老相关疾病的血管性并发症的通式I所示吡啶系列化合物或其药学上认可的盐, 其中, R1选自:-R4-R5或-N(R7)N(R7)R9; R4选自:-N(R7)R6O-或-OR6O-,其中R6为C2-8亚烷基; R5是-COR7; R2选自F、Cl、Br或I,m等于0或1; R3选自R7或O-C1-8烷基; R7=H,-C1-8烷基,苯基,F、Cl、Br或I取代的苯基或2-噻吩基; R9选自H,-SO2R10,2-吡啶基或-COR10; R10选自-C1-8烷基,苯基,1位上与苯基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、2,4-二氯苯基羰基甲基、2-噻吩基羰基甲基形成吡啶的3-吡啶基; X选自卤素; 条件是: 当R1是-NHNH2时,R3不是O-C1-8烷基。
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摘要
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本发明揭示一种具有通式Ⅰ的吡啶系列化合物及其医学上认可的盐,它们可以通过破坏已形成的AGE来治疗与糖尿病及衰老相关的血管性并发症,包括:肾病、神经损伤、动脉粥样硬化、视网膜病、皮肤病和牙齿褐变,其中的R1,R2,R3,X和m如说明书所述。本发明还揭示制备以上化合物的方法和含一种或多种以上化合物作为活性成分的药物组合物。本发明还揭示通过单独给予以上化合物,或将其与抗糖尿病药物联合给予来治疗糖尿病患者的方法。
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国际公布
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2001-04-12 WO2001/025208 英
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