| 公开(公告)号 | CN101151248A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申请(专利)号 | CN200680009865.8 |
| 申请日期 | 2006.01.25 |
| 专利名称 | 具有镇痛活性和 /或免疫刺激物活性的 3 -芳基 - 3 -羟基 - 2 -氨基丙酸酰胺类、 3 -杂芳基 - 3 -羟基 - 2 -氨基丙酸酰胺类以及相关化合物 |
| 主分类号 | C07D213/81(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/81(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;C07D213/61(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.26 US 60/647,271 |
| 申请(专利权)人 | 阿勒根公司 |
| 发明(设计)人 | B·莱布朗德;E·博索尔;T·塔弗恩;J·E·唐奈罗 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-25 PCT/US2006/002557 |
| 进入国家日期 | 2007.09.26 |
| 专利代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张广育;姜建成 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物或所述化合物的可药用盐： 式1 其中R1为H或1至6个碳的烷基， R2为H、1至6个碳的烷基，或者R1和R2基团与氮一起形成饱和的或不饱和的4、5、6或7元环，所述4、5、6或7元环任选地包括一个或两个独立地选自N、O和S的杂原子，所述4、5、6或7元环任选地被一个或两个COOH、CH2OH、OH、B(OH)2、卤素基团、氰基所取代，或者被一个或两个具有1至6个碳的烷基基团所取代，或者所述环的一个或两个碳与氧连接而形成酮基基团，而且所述4、5、6或7元环任选地与芳香的或非芳香的5或6元环稠合，所述芳香的或非芳香的5或6元环任选地包括1个或选自N、O和S的杂原子； R3独立地选自H、1至20个碳的烷基、3至6个碳的环烷基、芳基或杂芳基、其中烷基部分具有1至4个碳的芳基-烷基、其中烷基部分具有1至4个碳的芳基-(羟基)烷基、其中烷基部分具有1至4个碳的杂芳基-烷基、或其中烷基部分具有1至4个碳的杂-(羟基)烷基，所述芳基或杂芳基基团任选地被1个至3个独立地选自下列的基团所取代：卤素、1至6个碳的烷基、1至6个碳的烷氧基和1至3个碳的硫氧基；或者R3为CO-R7、SO2R7或CO-O-R7，其中R7为H、1至20个碳的烷基、被NH2基团或被其中烷基基团具有1至6个碳的NH-CO烷基基团取代的1至20个碳的烷基、芳基或杂芳基、其中烷基部分具有1至4个碳的芳基-烷基或其中烷基部分具有1至4个碳的杂芳基-烷基，所述芳基或杂芳基基团任选地被1个至3个独立地选自下列的基团所取代：卤素、1至6个碳的烷基、1至6个碳的烷氧基和1至3个碳的硫氧基； R4为H、1至6个碳的烷基或其中R8为1至6个碳的烷基的CO-R8； 波浪线表示与具有R或S构型的碳连接的键； 虚线表示有或者没有键，条件是含有所述虚线的环为芳香环； m、n和q为独立地选自0、1、2或3的整数，条件是m、n和q的总和为2或3； s为零(0)，或者当X为N时s为零(0)或1； W、X和Y独立地代表CH、CR5、CR6或独立地选自N、O和S的杂原子，并且R5和R6独立地选自H、卤素、1至6个碳的烷基、卤素取代的1至6个碳的烷基、1至6个碳的烷氧基和1至3个碳的硫氧基、苯基，或者 R5和R6与它们所连接的原子一起形成碳环或杂环，所述碳环在其环上具有5或6个原子，所述杂环在其环上具有5或6个原子，且有1至3个独立地选自N、O和S的杂原子； 由R5和R6一起形成的所述碳环或杂环任选地被1至6个R9基团所取代，其中R9独立地选自卤素、1至6个碳的烷基、1至6个碳的烷氧基和1至3个碳的硫氧基； 条件是式1不包括下述化合物：其中R4为H，R1和R2与氮一起形成吡咯烷环或吗啉环，m、n和q的总和为3，并且其中W、X和Y均不表示杂原子的化合物，另外的条件是所述式不包括下式的化合物： |
| 摘要 | 式(1)和式(2)的化合物，其中的变量具有说明书中公开的含义，该化合物具有镇痛活性，在某些情况下具有免疫刺激物活性。 |
| 国际公布 | 2006-08-03 WO2006/081273 英 |
