公开(公告)号
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CN101133028A
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公开(公告)日
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2008.02.27
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申请(专利)号
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CN200680006477.4
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申请日期
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2006.01.26
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专利名称
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新的杂环肟化合物、其制备方法和含有其的药物组合物
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主分类号
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C07D215/06(2006.01)I
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分类号
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C07D215/06(2006.01)I;C07D215/58(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.1.27 FR 0500842
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申请(专利权)人
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瑟维尔实验室
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发明(设计)人
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C·帕米宁;M-C·维奥-马叙阿尔;J·吉拉尔德;C·达奎特;A·科图扎;D-H·盖尼亚
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地址
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法国库伯瓦
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颁证日
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国际申请
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2006-01-26 PCT/FR2006/000174
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进入国家日期
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2007.08.30
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隋晓平
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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式(I)化合物、其对映体和非对映异构体及其与酸或碱的药学上可接受的加成盐, 其中: A代表(C1-C6)的亚烷基链,其中CH2基团可被选自氧和硫的杂原子取代,或被NRa基团取代(其中Ra代表氢原子或者直链或支链(C1-C6)烷基),或被亚苯基或亚萘基取代; R1和R2可以是相同或不同,各自代表氢原子、直链或支链的(C1-C6)烷基、直链或支链的(C2-C6)链烯基、直链或支链的(C2-C6)炔基、芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的芳基-(C2-C6)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的芳基-(C2-C6)炔基、杂芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C1-C6)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C2-C6)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、其中烷基部分可以是直链或支链的(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基、或直链或支链(C1-C6)多卤代烷基; R3和R4可以是相同或不同,各自代表氢原子、卤原子、或R、OR或NRR′,其中R和R′可以是相同或不同,各自代表氢原子或者直链或支链的(C1-C6)烷基、直链或支链的(C2-C6)链烯基、直链或支链的(C2-C6)炔基、芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的芳基-(C2-C6)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的芳基-(C2-C6)炔基、杂芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C1-C6)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C2-C6)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、其中烷基部分可以是直链或支链的(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基、或直链或支链(C1-C6)多卤代烷基; 或者,当R3和R4被两个相邻的碳原子携带时,R3和R4与携带它们的碳原子一起形成环,该环包含5个或6个环原子和可以任选地含选自氧、硫和氮的杂原子; X代表氢原子、卤原子或者直链或支链的(C1-C6)烷基; B代表直链或支链的(C1-C6)烷基或者直链或支链的(C2-C6)链烯基,这些基团被下述基团取代: -被式(II)基团取代: 其中: R5代表 其中,Z代表氧原子或硫原子;R与R′可以相同或不同,如上文所定义; 且R6代表芳基、其中烷基部分包含1到6个碳原子且可以是直链或支链的芳烷基、杂芳基、其中烷基部分包含1到6个碳原子且可以是直链或支链的杂芳烷基、 CN,四唑-OR,-NRR′, 其中,Z如上文所定义;R与R′可以相同或不同,可以具有与上文定义相同的含义; -或被基团R7取代,R7代表CN、四唑、 其中,Z如上文所定义;R与R′可以相同或不同,可以具有与上文定义相同的含义;n代表0、1、2、3、4、5或6;R8与R9可以相同或不同,各自代表氢原子或者直链或支链(C1-C6)烷基,其中R8与R9不能同时代表氢原子; 或者B代表如上文所定义的式(II)基团或基团R7; 应当理解: 肟R1-C(=N-OR2)-可以具有Z或E构型; 芳基是指苯基、萘基或联苯基,其中这些基团可以任选地被部分氢化; 杂芳基是指任何含5到10个环原子的芳族的单环或双环基团,当是双环杂芳基时,所述的杂芳基可以是在其中一个环上任选地部分氢化,并含1到3个选自氧、氮和硫的杂原子; 其中芳基和杂芳基定义为可以任选地被1到3个相同或不同的选自直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)多卤代烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、羟基、羧基、直链或支链(C1-C6)烷氧基羰基、直链或支链(C1-C6)酰氧基、甲酰基、直链或支链(C1-C6)酰基、芳酰基、NRbRc(其中Rb和Rc可以相同或不同,各自代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基或杂芳基、酰氨基,硝基、氰基和卤原子。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物,在式(I)中,R1、R2、R3、R4和X与说明书中定义相同,A代表如说明书中定义的亚烷基链;B代表被基团(II)或R7取代的烷基或链烯基,或者B代表基团(III)或R7。本发明可以用于制备药物。
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国际公布
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2006-08-03 WO2006/079719 法
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