公开(公告)号 | CN101016263A |
公开(公告)日 | 2007.08.15 |
申请(专利)号 | CN200610038204.X |
申请日期 | 2006.02.07 |
专利名称 | 8-溴-5,6-二氟-2-甲基喹啉的制备方法 |
主分类号 | C07D215/18(2006.01)I |
分类号 | C07D215/18(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 亚邦化工集团有限公司;常州亚邦制药有限公司 |
发明(设计)人 | 颜文革;石卫兵;郭彦彰;张 虹 |
地址 | 213163江苏省常州市武进区牛塘镇人民西路105号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 常州市天龙专利事务所有限公司 |
代理人 | 张 萍 |
国省代码 | 江苏;32 |
主权项 | 8-溴-5,6-二氟-2-甲基喹啉的制备方法,由3,4-二氟-6-溴乙酰苯胺、缓和剂、浓盐酸、氧化剂、硫酸铁和反式丁烯醛进行环合反应,其特征在于所述氧化剂为浓硫酸或浓硝酸。 |
摘要 | 本发明涉及广谱抗菌药那氟沙星的关键中间体8-溴-5,6-二氟-2-甲基喹啉的制备方法。将3,4-二氟-6-溴乙酰苯胺、氧化剂、缓和剂、浓盐酸、硫酸铁、反式丁烯醛进行环合反应,其主要改进在于在环合反应步骤中所用氧化剂为浓硫酸、浓硝酸,在环合反应中还可以使用催化剂。本发明可以以物料来源广泛、容易获得的3,4-二氟苯胺为起始原料,经酰化反应生成3,4-二氟乙酰苯胺,再经溴化反应而制得环合反应的起始物料3,4-二氟-6-溴乙酰苯胺。本发明具有原料易得、成本低、操作安全简便及收率高等优点,非常适合工业化生产。 |
国际公布 |