| 公开(公告)号 | CN100354265C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN97180708.6 |
| 申请日期 | 1997.10.17 |
| 专利名称 | 邻氨基苯甲酸衍生物及其制备方法和作为多种抗性调节剂的用途 |
| 主分类号 | C07D217/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.10.18 WO PCT/GB96/02552;1997.8.19 GB 9717576.4 |
| 申请(专利权)人 | 埃克森诺瓦有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·赖德;P·A·阿斯沃尔斯;M·B·罗;J·E·布鲁姆韦尔;S·亨詹;A·J·弗尔克斯;J·T·桑德尔森;S·威廉斯;L·M·马克斯门 |
| 地址 | 英国贝克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1997-10-17 PCT/GB1997/002885 |
| 进入国家日期 | 1999.06.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 杨九昌 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 化合物，它是式(I)的邻氨基苯甲酸衍生物，或其药学上可接受的盐： 其中 R、R1和R2，可以相同或不同，各自为H、C1-C6烷基、OH、C1-C6烷氧基、卤素、硝基或N(R10R11)其中R10和R11可以相同或不同，各自为H或C1-C6烷基，或R1和R2连接在环b的邻近位置上共同形成亚甲二氧基或亚乙二氧基； R3是H或C1-C6烷基； R4是C1-C6烷基或R4代表-CH2-或-CH2CH2-，它或者与(i)环b的2位相连形成一个与环b稠和的饱和的5-或6-元含氮环，或与(ii)环a上邻位连有单键X的位置相连形成一个与环a稠和的饱和的5-或6-元含氮环； R5是H、OH或C1-C6烷基； X是直接键、O、S、-S-(CH2)p-或-O-(CH2)p-，其中p是1-6的整数； R6是H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； q是0或1； Ar是不饱和的碳环或杂环，其中不饱和的杂环基团选自呋喃、噻吩、吡咯、吲哚、异吲哚、吡唑、咪唑、异唑、唑、异噻唑、噻唑、吡啶、喹啉、喹喔啉、异喹啉、噻吩并吡嗪、吡喃、嘧啶、哒嗪、吡嗪、嘌呤和三嗪基团，其是未取代或被一或多个选自OH、卤素、C1-C6烷氧基、硝基、如上定义的氨基基团N(R10R11)和未取代或被卤素取代的C1-C6烷基的取代基取代； R7和R8可以相同或不同，各自为H、未取代或被1，2，3个卤素原子取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、卤素、苯基、-NHOH、硝基、如上定义的N(R10R11)或SR12其中R12是H或C1-C6烷基；或R7和R8，当它们位于相邻碳原子上时，与它们相连的碳原子一起形成苯环或亚甲二氧基取代基； R9是苯基或不饱和的杂环，，其中不饱和的杂环基团选自呋喃、噻吩、吡咯、吲哚、异吲哚、吡唑、咪唑、异唑、唑、异噻唑、噻唑、吡啶、喹啉、喹喔啉、异喹啉、噻吩并吡嗪、吡喃、嘧啶、哒嗪、吡嗪、嘌呤和三嗪基团；任何一个都是未取代或由C1-C6烷基、OH、C1-C6烷氧基、卤素、C3-C6环烷基、苯基、苄基、三氟甲基、硝基、乙酰基、苯甲酰基或如上定义的N(R10R11)取代，或该苯基或杂环基团的相邻环位置上的两个取代基一起形成一个饱和或不饱和的6-元环，或形成亚甲二氧基； n是0或1； m是0或1-6的整数。 |
| 摘要 | 式(Ⅰ)的邻氨基苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐，其中R-R9是有机取代基，n是0或1，m是0或1-6的整数，q是0或1，X是直接键、O、S、-S-(CH2)p-或-O-(CH2)p-其中p是1-6的整数，Ar是不饱和的碳环或杂环，这些化合物具有P-糖蛋白抑制剂的活性，因此特别在多种抗药性癌症的治疗中可用作多种抗药性的调节剂，如增强癌症药物的细胞毒性。 |
| 国际公布 | 1998-04-30 WO1998/017648 英 |
