公开(公告)号
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CN101119970A
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公开(公告)日
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2008.02.06
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申请(专利)号
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CN200580004074.1
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申请日期
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2005.01.10
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专利名称
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氮杂萘烷糖皮质激素受体调节剂
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主分类号
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C07D217/04(2006.01)I
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分类号
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C07D217/04(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D217/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D513/06(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A6
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分案原申请号
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优先权
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2004.1.9 US 60/535,460
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申请(专利权)人
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科赛普特治疗学股份有限公司
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发明(设计)人
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R·D·克拉克;N·C·雷;P·布兰尼;C·赫尔利;K·威廉姆斯;H·亨特;D·克拉克
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2005-01-10 PCT/US2005/000607
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进入国家日期
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2006.08.04
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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陈文青
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种如下式所示的化合物: 其中: L2和L4独立选自键、取代或未取代的亚烷基和取代或未取代的杂亚烷基; L3选自键、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的杂亚烷基、-C(O)-、-C(O)NH-和-S(O)u-,其中u是0、1或2; 虚线a和b任选是键,其中如果R2是=O、=N-OR2A或=CR2BR2C时,则R1不存在,L2是键,a是直接连接R2的键; R1不存在或选自:氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基。 R2选自:=O、=N-OR2A、=CR2BR2C、氢、-OR2D、-C(O)R2D、-C(O)NR2ER2F、-NR2ER2F、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基,其中R2A、R2B、R2C和R2D独立选自:氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基;R2E和R2F独立选自:氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环烷基、-S(O)mR2E1和-S(O)mNR2E2R2E3,其中 R2E和R2F可与和它们相连的氮连接形成取代或未取代的环,和 R2E1、R2E2和R2E3独立选自:氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基,和 m是0、1或2, 其中R2和R1可任选相连形成取代或未取代的环; R3选自:取代或未取代的高级烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、OR3A和NR3BR3C,其中 R3A、R3B和R3C独立选自:取代或未取代的高级烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基,其中R3B和R3C可任选与和它们相连的氮连接形成取代或未取代的环; R4选自:取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-S(O)tR4A、-S(O)tNR4BR4C、-C(O)R4A、-C(O)OR4A、-C(O)NR4BR4C、=NOR4D和=NOR4ENR4F,其中 R4A、R4B、R4C、R4D、R4E和R4F独立选自:取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基,和 t是0、1或2。
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摘要
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本发明提供新的一类式(1)氮杂萘烷化合物和将这些化合物用作糖皮质激素受体调节剂的方法。
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国际公布
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2005-08-04 WO2005/070893 英
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