| 公开(公告)号 | CN1324013C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN98812819.5 |
| 申请日期 | 1998.11.13 |
| 专利名称 | 芳基稠合氮杂多环化合物 |
| 主分类号 | C07D221/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D221/22(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;C07D513/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.12.31 US 60/070,245 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | 乔瑟姆·W·科;佩奇·R·P·布鲁克斯 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-11-13 PCT/IB1998/001813 |
| 进入国家日期 | 2000.06.30 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 范明娥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物 R1代表氢、(C1-C6)烷基、XC(＝O)R13、苄基； R2和R3独立地选自氢、羟基、硝基、氨基、卤素、氰基、(C1-C6)烷基氨基-、[(C1-C6)烷基]2氨基-、-CO2R4、-CONR5R6、-SO2NR7R8、-C(＝O)R13、-XC(＝O)R13、芳基-(C0-C3)烷基-或芳基-(C0-C3)烷基-O-，其中所述芳基选自苯基和萘基、杂芳基-(C0-C3)烷基-或杂芳基-(C0-C3)烷基-O-，其中所述杂芳基选自含1-4个杂原子的5-7元芳香环，所述杂原子选自氧、氮和硫，X2(C0-C6)烷基-，其中X2是不存在的，并且其中所述X2(C0-C6)烷基-的(C0-C6)烷基-部分含有至少一个碳原子，并且其中所述(C0-C6)烷基-的任何烷基部分可任选地被2-7个氟原子取代，并且其中所述芳基-(C0-C3)烷基-和所述杂芳基-(C0-C3)烷基-中的每个烷基部分的一个碳原子可任选地被氧、氮或硫原子取代，并且其中上述芳基和杂芳基中的每一个基团可任选地被一个或多个取代基取代，取代基独立地选自任选地被1-7个氟原子取代的(C1-C6)烷基、任选地被2-7个氟原子取代的(C1-C6)烷氧基、卤素、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、羟基、硝基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基-、[(C1-C6)烷基]2氨基-、-CO2R4、-CONR5R6、-SO2NR7R8、-C(＝O)R13和-XC(＝O)R13； 或R2和R3和与其连接的碳原子一起形成4-7元单环或饱和或不饱和的碳环，其中所述单环的1-3个非稠合碳原子可任选地和独立地被氮、氧或硫取代，并且其中所述单环可任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自可任选地被1-7个氟原子取代的(C1-C6)烷基、苄基、硝基、氰基、卤素、羟基、氨基、(C1-C6)烷基氨基-、[(C1-C6)烷基]2氨基-、-CO2R4、-CONR5R6、-SO2NR7R8、-C(＝O)R13和-XC(＝O)R13取代； 其中R4、R5、R6、R7、R8和R13独立地选自氢和(C1-C6)烷基、或R5和R6、或R7和R8和与其连接上的氮一起形成苯、吡咯烷、哌啶、吗啉、氮杂环丁烷、哌嗪、-N-(C1-C6)烷基哌嗪或硫代吗啉环、或其中环硫被亚砜或砜替代的硫代吗啉环； 每个X独立地代表(C1-C6)亚烷基； 条件是：(a)R1、R2和R3中的至少一个必须不是氢，和(b)当R2和R3都代表氢时，R1不可能是氢、(C1-C6)烷基-或未共轭的(C3-C6)链烯基-； 或这类化合物的可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(Ⅰ)的化合物和其可药用盐，其中R1、R2和R3具有说明书中的定义，合成这类化合物的中间体，含这类化合物的药物组合物和这类化合物在治疗神经病和心理学病方法中的应用。∴ |
| 国际公布 | 1999-07-15 WO1999/035131 英 |
