| 公开(公告)号 | CN101062916A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN200610078014.0 |
| 申请日期 | 2006.04.29 |
| 专利名称 | 三取代1H-吡唑化合物、其制备方法、药物组合物及其制药用途 |
| 主分类号 | C07D231/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/10(2006.01)I;C07D317/48(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 李 松;李行舟;代现平;郑志兵;王莉莉;肖军海;刘洪英 |
| 地址 | 100850北京市海淀区太平路27号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 通式I的化合物、其所有可能的异构体或其可药用的盐或水合物 其中： R1和R2相互独立地是任选一取代或二取代的芳基，例如苯基、萘基和蒽基；或者任选一取代或二取代的含有一个或一个以上选自N、O和S的杂原子的杂环基，例如喹啉基、吡咯基、吡啶基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、咪唑基、吡唑基、噻唑基和呋喃基；取代基独立地选自卤素例如氟、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、其中n代表1、2或3的-O-(CH2)n-Ph或-S-(CH2)n-Ph、腈基、其中R’是氢或C1-6烷基的-CO2R’和芳基例如苯基； 或者R1和R2相互独立地是与一个芳香的或非芳香的5-7元杂环稠合的苯基，这里所说的杂环是指含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的环； 或者R1和R2相互独立地是取代的在与母核连接位点的邻位含有质子给体或质子受体的杂环基，例如取代的吡啶-2-基、吡咯-2-基、哒嗪-3-基、嘧啶-2-基、咪唑-2-基、吡唑-3-基、噻唑-2-基和呋喃-2-基；或者是取代的在2位上含有作为质子给体或质子受体的取代基的苯基，例如2-氟苯基、2-甲氧基苯基、2-羟基苯基和2-三氟甲基苯基；取代基独立地选自卤素例如氟、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、腈基、氨基、羟基、苯基、硝基、其中n代表1、2或3的-O-(CH2)n-Ph、-S-(CH2)n-Ph或-NH-(CH2)n-Ph、其中R代表氢或C1-6烷基的-CO2R； R3是任选一取代或二取代的芳基，例如苯基、萘基和蒽基；或者任选一取代或二取代的含有一个或一个以上选自N、O和S的杂原子的杂环基，例如吡咯基、哌啶基、哌嗪基、哒嗪基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噻唑基和呋喃基；取代基独立地选自-COOH、-CONH2、-CN、-NO2、C1-6烷硫基、-SO2-C1-6烷基、C1-6烷氧基、-SONH2、-CONHOH、-NH2、-CHO、-CH2OH、-CH2NH2、其中R’代表H或C1-6烷基的-COOR’、-SONHR’或-CONHR’、以及其中R’代表C1-6烷基或酰基的-NHR’； 或者R3是卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、腈基、氨基、羟基、硫羟基、苯基、硝基、其中n代表1、2或3的-O-(CH2)n-Ph、-S-(CH2)n-Ph或-NH-(CH2)n、或者其中R’代表H或C1-6烷基的-CO2R’或-CONHR’； 或者R3是取代的氨基甲酰基，取代基选自4-(苯氧基)苯基、吡啶-3-基、苄基、吡啶-3-亚甲基、3-(咪唑-1-基)丙基、(呋喃-2-基)亚甲基、环己基、4-(苯甲氧基)苯基、4-(苯基)苯基、萘-1-基、3，3-(二苯基)丙基、3，4-(亚甲二氧基)苯基、2-(苯氧基)苯基和芴-2-基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有抑制TGF-β受体ALK5对Smad蛋白磷酸化作用的通式I化合物及其可药用的盐或水合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法；包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物；通式I化合物或其可药用盐或水合物在生产药物中的用途，所述药物用于治疗哺乳动物由ALK5受体媒介的疾病、抑制哺乳动物体内TGF-β信号或抑制哺乳动物体内细胞间质形成。 |
| 国际公布 |
