| 公开(公告)号 | CN101037413A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200610057037.3 |
| 申请日期 | 2006.03.13 |
| 专利名称 | 吡唑类化合物或其可药用盐和其药物组合物 |
| 主分类号 | C07D231/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/10(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 孙飘扬 |
| 发明(设计)人 | 孙飘扬;姜 涛;杨宝海;胡春勇 |
| 地址 | 222002江苏省连云港市连云港新浦区人民路145号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种通式为(I)的吡唑类化合物或其可药用盐： 式中， R1选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6亚烃基或(氨基)-C1-6烷基，其中C1-6烷基、C1-6烷氧基为未被取代的或被卤素、羟基或者氰基取代，氨基为未被取代的或被1或2个C1-6烷基取代； Ar1如结构式(II)或(III)所示： 其中R2选自C2-6烯基或C2-6炔基； R3和R4独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6亚烃基，其中C1-6烷基、C1-6烷氧基为未被取代的或被卤素、羟基或者氰基取代； k＝0、1或2； l＝0、1或2； Ar2选自苯基、萘基、四氢萘基或杂芳基，这些基团均为未被取代的或被一个、两个或三个Ra基团取代，每个Ra独立地选自： (1)C1-6烷基； (2)C2-5烯基； (3)C2-5炔基； (4)C3-8环烷基； (5)C3-8杂环烷基； (6)苯基； (7)硝基； (8)卤素原子； (9)-ORb； (10)-NRbS(O)mRc； (11)-S(O)mRb； (12)-SRb； (13)-S(O)2ORb； (14)-S(O)mNRbRc； (15)-NRbRc； (16)-O(CRdRe)nNRbRc； (17)-C(O)Rb； (18)-CO2Rb； (19)-CO2(CRdRe)nCONRbRc； (20)-OCORb； (21)-CN； (22)-CONRbRc； (23)-NRbCORc； (24)-OCONRbRc； (25)-NRbCOORc； (26)-NRdCONRbRc； (27)-CF3； (28)-OCHF2； (29)-OCF3； Rb、Rc彼此独立地选自： (1)氢； (2)C1-10烷基； (3)C2-10烯基； (4)C2-10炔基； (5)-NH(C1-10烷基)； (6)-N(C1-10烷基)2； (7)C3-8环烷基； (8)C3-8环烷基-C1-10烷基； (9)C3-8杂环烷基； (10)C3-8杂环烷基-C1-10烷基； (11)芳基； (12)杂芳基； (13)芳基-C1-10烷基； (14)杂芳基-C1-10烷基；或 Rb和Rc与相连的原子一起构成4-7元饱和或不饱和的杂环，杂原子选自O、S或N-Rd，杂原子的个数为0、1或2； Rd、Re彼此独立地选自： (1)氢； (2)C1-10烷基； (3)C2-10烯基； (4)C2-10炔基； (5)C3-8环烷基； (6)C3-8环烷基-C1-10烷基； (7)C3-8杂环烷基； (8)C3-8杂环烷基-C1-10烷基； (9)芳基； (10)杂芳基； (11)芳基-C1-10烷基； (12)杂芳基-C1-10烷基；或 Rd和Re与相连的原子一起构成5-7元饱和或不饱和的杂环，杂原子选自O、S或N，杂原子的个数为0、1或2； m＝1、2； n＝1、2或3； X如结构式(IV)或(V)所示： 其中： R5选自氢、C1-5直链或支链烷基、C1-3烷基-SO2-C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-2烷基、C4-7杂环烷基、C4-7杂环烷基-C1-2烷基，这些基团均为未被取代的或被一个或多个(优选一个)羟基、C1-3烷基、三氟甲基、卤素基团取代；C4-7杂环烷基、C4-7杂环烷基-C1-2烷基中杂原子选自O、N、S，杂原子个数为1或2个；或 R5选自苯基、苄基、苯乙基、苯丙基、萘基或杂芳基，这些基团均为未被取代的或被一或多个Y基团取代，Y是：C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、羟基、羟基-C1-4烷基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基或者苯磺酰基； R6和R7彼此独立地选自氢、C1-8直链或支链烷基、C3-8环烷基-C1-2烷基、C1-8直链或支链烷氧基、C3-8环烷基、C5-10双环烷基、C5-10双环烷基-C1-2烷基、C6-10三环烷基、C6-10三环烷基甲基，这些基团均为未被取代的或被1、2或3个羟基、C1-3烷基或卤素原子取代，或者所述的基团包含一个或多个杂原子，杂原子选自O、N、S；或 R6选自苯基、苯胺基、苯氧基、苄基、苯乙基、苯丙基或杂芳基，它们均为未被取代的或被一或多个Y基团取代，Y是：C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、羟基、羟基-C1-4烷基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、苯磺酰基；或 R6是NR8R9，其中R8和R9与相连的氮原子一起构成4-10元的饱和或不饱和的单或双杂环，杂原子选自O、N、S，该杂环为未被取代的或被C1-3直链或支链烷基、苯基、羟基、C1-4直链或支链烷氧基、卤素原子或三氟甲基所取代；或 R6和R7与相连的氮原子一起构成4-10元的饱和或不饱和的单或双杂环，杂原子选自O、N、S，该杂环为未被取代的或被C1-3直链或支链烷基、苯基、羟基、C1-4直链或支链烷氧基、卤素原子或三氟甲基所取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式为(I)的吡唑类化合物或其可药用盐，式中R1、Ar1、Ar2、X如正文所述；其制备方法，以及含有效剂量的通式(I)化合物或其可药用盐的药物组合物。 |
| 国际公布 |
