| 公开(公告)号 | CN101012197A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200710053988.8 |
| 申请日期 | 2007.02.13 |
| 专利名称 | 5-(4-氯-苯基)-N-羟基-1-(4-甲氧基-苯基)-N-甲基-1H-吡唑-3-丙酰胺的合成新方法及药物用途 |
| 主分类号 | C07D231/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/12(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 郑州大学 |
| 发明(设计)人 | 常俊标;郭晓河;陶 乐;王 强;陈荣峰;赵 康;张宏伟;乔海灵;凯西·思维德尔赫斯特 |
| 地址 | 450052河南省郑州市大学北路75号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 郑州联科专利事务所 |
| 代理人 | 时立新 |
| 国省代码 | 河南;41 |
| 主权项 | 一种制备替泊沙林即下式所示化合物的方法，其特征在于，通过如下步骤实现： (1)在-15-10℃温度下于极性非质子溶剂中，对氯苯乙酮与琥珀酸酐以及醇盐碱反应，生成如下所述的式I化合物， (2)在离子液体[Bmim]PF6(1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐)中，于-10-70℃温度下，使式I化合物与对甲氧基苯肼盐酸盐反应，得到式II化合物， (3)在-10-45℃温度下，在离子液体[Bmim]BF4(1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐)中，式II化合物直接与N-甲基羟胺盐酸盐反应，形成式III化合物；经分液，分离产物和离子液体，并用溶剂重结晶产物。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种利用“绿色溶剂”-离子液体为溶剂，制备5-(4-氯-苯基)-N-羟基-1-(4-甲氧基-苯基)-N-甲基-1H-吡唑-3-丙酰胺(替泊沙林，Tepoxalin)特定晶型的方法，此化合物是一种有效的花生四烯酸级联反应的环氧合酶和脂氧合酶代谢抑制剂，具有抗炎、治疗手术后疼痛、关节疼痛及自身免疫性疾病等多种药物活性。 |
| 国际公布 |
