1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰肼衍生物及其制备方法与应用
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公开(公告)号
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CN101085758A
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公开(公告)日
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2007.12.12
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申请(专利)号
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CN200710016661.3
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申请日期
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2007.07.03
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专利名称
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1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰肼衍生物及其制备方法与应用
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主分类号
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C07D231/14(2006.01)I
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分类号
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C07D231/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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山东大学
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发明(设计)人
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赵宝祥;苗俊英;张尚立;夏 永;董志武
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地址
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250100山东省济南市历城区山大南路27号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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济南金迪知识产权代理有限公司
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代理人
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王绪银
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国省代码
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山东;37
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主权项
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下述通式(I)的化合物， 其中： R1代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基之一； R2代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基之一； X代表碳、氮之一。
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摘要
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本发明涉及通式(I)的1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰肼衍生物。其中：R1代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素或硝基；R2代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素或硝基；X代表碳或氮。本发明还涉及该化合物的合成、分离、纯化方法，即将芳甲基氯与3-芳基-1H-吡唑-5-甲酸乙酯在碳酸钾做缚酸剂的条件下，在极性溶液中回流反应制得1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-羧酸乙酯的衍生物，然后将得到的1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-羧酸乙酯的衍生物在极性溶液中与水合肼反应得到1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰肼衍生物。本发明还涉及所述化合物在制备促进人肺癌A549细胞凋亡药物中的应用。
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国际公布
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