| 公开(公告)号 | CN101087763A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044391.6 |
| 申请日期 | 2005.12.21 |
| 专利名称 | 治疗剂 |
| 主分类号 | C07D231/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/22(2006.01)I;C07D231/24(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.23 GB 0428075.6;2005.6.29 GB 0513208.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 程磊峰 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-21 PCT/GB2005/004977 |
| 进入国家日期 | 2007.06.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 健;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物 及其可药用盐，其中 R1代表a)C1-3烷氧基，所述烷氧基任选被一个或多个下列基团取代： i)氟，ii)基团NRcRd，其中Rc和Rd独立地代表H、C1-6烷基或C1-6烷氧基羰基，或iii)1，3-二氧杂环戊烷-2-基，b)R1代表C4-6烷氧基，所述烷氧基任选被一个或多个下列基团取代：i)氟，ii)基团NRcRd，其中Rc和Rd独立地代表H、C1-6烷基或C1-6烷氧基羰基，或iii)1，3-二氧杂环戊烷-2-基，c)式苯基(CH2)pO-的基团，其中p是1、2或3，且苯基环任选被1、2或3个由Z代表的基团取代，d)基团R5S(O)2O或R5S(O)2NH，其中R5代表任选被一个或多个氟取代的C1-6烷基，或者R5代表苯基或杂芳基，所述苯基或杂芳基任选被1、2或3个由Z代表的基团取代，e)式(R6)3Si的基团，其中R6代表可相同或不同的C1-6烷基，或f)式RbO(CO)O的基团，其中Rb代表任选被一个或多个氟取代的C1-6烷基； Ra代表卤素、C1-3烷基或C1-3烷氧基， m是0、1、2或3； R2代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、硝基、氰基或卤素， n是0、1、2或3； R3代表 a)基团X-Y-NR7R8 其中X是CO或SO2， Y不存在或代表任选被C1-3烷基取代的NH； 且R7和R8独立地代表： 任选被1、2或3个由W代表的基团取代的C1-6烷基； 任选被1、2或3个由W代表的基团取代的C3-15环烷基； 任选取代的(C3-15环烷基)C1-3亚烷基，所述基团任选被1、2或3个由W代表的基团取代； 基团-(CH2)r(苯基)s，其中r是0、1、2、3或4，当r是0时，s是1，否则s是1或2，且苯基任选独立地被1、2或3个由W代表的基团取代； 饱和5-8元杂环基，所述杂环基含有1个氮和任选1个下列原子：氧、硫或另外的氮，其中该杂环基任选被一个或多个C1-3烷基、羟基或苄基取代； 基团-(CH2)tHet，其中t是0、1、2、3或4，且亚烷基链任选被一个或多个C1-3烷基取代，且Het代表芳族杂环，该芳族杂环任选被1、2或3个选自C1-5烷基、C1-5烷氧基或卤素的基团取代，其中所述烷基和烷氧基任选独立地被一个或多个氟取代； 或者R7代表H，且R8如上所定义； 或者R7和R8与它们所连接的氮原子一起代表饱和或部分不饱和5-8元杂环基，所述杂环基含有1个氮和任选1个下列原子：氧、硫或另外的氮，其中该杂环基任选被一个或多个C1-3烷基、羟基、氟或苄基取代； 或b)唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、二唑基、噻二唑基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻吩基、呋喃基或唑啉基， 每一所述基团任选被1、2或3个基团Z取代； R4代表C1-6烷基，所述烷基被一个或多个下列基团取代：羟基，基团NReRf，其中Re和Rf独立地代表H、任选被一个或多个羟基或一个或多个C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，或者Re和Rf与它们所连接的氮一起代表4-7元饱和杂环，所述杂环任选含有氧或第二个氮，其中所述环任选被一个或多个下列基团取代：羟基、氟或C1-6烷基； Z代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基磺酰基、硝基、氨基、单或二C1-3烷基氨基、C1-3烷基磺酰基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1-3烷基氨基甲酰基和乙酰基；且 W代表羟基、氟、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氨基、单或二C1-3烷基氨基、C1-6烷氧基羰基或选自吗啉基、吡咯烷基、哌啶基或哌嗪基的杂环胺，其中所述杂环胺任选被C1-3烷基或羟基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的1，5-二苯基吡唑化合物，制备此类化合物的方法，其在治疗肥胖症、精神病性和神经病性障碍中的用途，其治疗应用的方法和含有这些化合物的药用组合物。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/067443 英 |
