| 公开(公告)号 | CN101087764A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044629.5 |
| 申请日期 | 2005.10.26 |
| 专利名称 | 用作抗病毒药的取代的5-氧代吡唑和[1,2,4]三唑 |
| 主分类号 | C07D231/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/22(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.29 US 60/623,182 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | G·W·小施普斯;T·王;K·E·罗斯纳;P·J·卡兰;A·B·库珀;V·M·吉里亚瓦拉布汉 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-26 PCT/US2005/038801 |
| 进入国家日期 | 2007.06.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李炳爱 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐或酯： 其中： X为C(R8)或N； R8为H、卤素、CF3、C1-C6烷基、卤代(C1-C6)烷基、-OH、-SH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)或-N(C1-C6烷基)2； R1为-CO2R9、-C(O)NR9R10、-NR9SO2R10、-CN、-C(O)NR9CN或未取代或取代的四唑基； R2为环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、烷基或环烷基烷基，其中R2各基团任选被1-4个R12部分取代； R3为H或C1-C6烷基； R4为H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； R5为H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； R6为环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、烷基或环烷基烷基，其中R2各基团任选被1-4个R12部分取代； R7为H或C1-C6烷基；或者R6和R7，当连接在同一氮上时，任选与所连接的氮结合在一起构成5-7元环，该环含有0-1个另外选自N、O或S的杂原子，其中所述5-7元环任选被1-3个R18部分取代； 各R9独立地为H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，其中除H以外的各基团任选被1-4个R12部分取代； 各R10独立地为H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，其中除H以外的各基团任选被1-4个R12部分取代；或者R9和R10，当连接在同一氮上时，任选与所连接的氮结合在一起构成5-16元单环、双环或三环，该环含有0-2个另外选自N、O或S的杂原子，其中所述单环、双环或三环任选被1-3个R18部分取代； 各R12独立地为卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、-CN、-CF3、-OR13、-SR13、-C(O)R13、-C(S)R13、-C(O)OR13、-C(S)OR13、-OC(O)R13、-OC(S)R13、-C(O)NR13R14、-C(S)NR13R14、-C(O)NR13OR14、-C(S)NR13OR14、-C(O)NR13NR13R14、-C(S)NR13NR13R14、-C(S)NR13OR14、-C(O)SR13、-NR13R14、-NR13C(O)R14、-NR13C(S)R14、-NR13C(O)OR14、-NR13C(S)OR14、-OC(O)NR13R14、-OC(S)NR13R14、-NR13C(O)NR13R14、-NR13C(S)NR13R14、-NR13C(O)NR13OR14、-NR13C(S)NR13OR14、-SO2R13、-S(O)1-2NR13R14、-N(R13)SO2R14、-N(R13)SO2NR13R14、-S(O)1-2NR13OR14、-OCF3、-SCF3、卤代烷基、＝O、＝S、NO2、-C(O)C(O)R13、-C(O)CH2C(O)R13、亚甲二氧基或亚乙二氧基，其中所述烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基各自任选被1-4个R15部分取代； 各R13独立地为H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，其中R13各基团除H以外任选被1-4个R15部分取代； 各R14独立地为H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，其中R14各基团除H以外任选被1-4个R15部分取代；或者R13和R14，当连接在同一氮上时，任选与所连接的氮结合在一起构成5-7元环，该环含有0-1个另外选自N、O或S的杂原子，其中所述5-7元环任选被1-3个R18部分取代； 各R15独立地为卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、-CN、-CF3、-OR16、-SR16、-C(O)R16、-C(S)R16、-C(O)OR16、-C(S)OR16、-OC(O)R16、-OC(S)R16、-C(O)NR16R17、-C(S)NR16R17、-C(O)NR16OR17、-C(S)NR16OR17、-C(O)NR16NR16R17、-C(S)NR16NR16R17、-C(S)NR16OR17、-C(O)SR16、-NR16R17、-NR16C(O)R17、-NR16C(S)R17、-NR16C(O)OR17、-NR16C(S)OR17、-OC(O)NR16R17、-OC(S)NR16R17、-NR16C(O)NR16R17、-NR16C(S)NR16R17、-NR16C(O)NR16OR17、-NR16C(S)NR16OR17、-SO2R16、-S(O)1-2NR16R17、-N(R16)SO2R17、-S(O)1-2NR16OR17、-OCF3、-SCF3、卤代烷基、＝O、＝S、NO2、-C(O)C(O)R16、-C(O)CH2C(O)R16、亚甲二氧基或亚乙二氧基，其中所述烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基各自任选被1-3个R18部分取代； 各R16独立地为H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，其中R16各基团任选被1-3个R18取代； 各R17独立地为H、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，其中R16各基团任选被1-3个R18取代；或者R16和R17，当连接在同一氮上时，任选与所连接的氮结合在一起构成5-7元环，该环含有0-1个另外选自N、O或S的杂原子，其中所述5-7元环任选被1-3个R18部分取代； 各R18为卤素、＝O、＝S、NO2、烷基、-OR20、-CN、-NR19R20、-C(O)R20、-C(O)OR20、-C(O)NR19R20、-CF3或-N(R19)C(O)R20； 各R19独立地为H或烷基；和 各R20独立地为H或烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物，其中X和R1-R7如本发明说明书中定义。本发明还提供含有这些化合物的组合物、用这些化合物和组合物抑制HCV依赖于RNA的RNA聚合酶及治疗丙型肝炎和相关疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/050035 英 |
