| 公开(公告)号 | CN101072757A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580035082.2 |
| 申请日期 | 2005.10.11 |
| 专利名称 | 苯甲酰胺衍生物对葡萄糖激酶酶的作用 |
| 主分类号 | C07D231/40(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/40(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.16 GB 0423044.7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·约翰斯顿;D·麦克埃雷彻;K·G·皮克;M·J·沃林 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-11 PCT/GB2005/003890 |
| 进入国家日期 | 2007.04.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物： 其中： R1为羟甲基； R2选自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4和HET-2； HET-1是C-连接的5元或6元杂芳环，在2-位含有氮和任选含有1或2个独立地选自O、N和S的另外的环杂原子；环任选地被1或2个独立地选自R6的取代基，在有效碳原子上被取代，或者在环氮原子上被取代，条件是没有由此被季铵化； HET-2是C-或N-连接的4、5元或6元杂环基环，含有1、2、3或4个独立地选自O、N和S的杂原子，其中-CH2-基团可任选地被-C(O)-替代，和其中杂环上的硫原子可任选地被氧化成S(O)或S(O)2基团，环任选地在有效碳或氮原子上被1或2个独立地选自R7的取代基取代； R3选自卤素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基； R4选自氢、(1-4C)烷基[任选地被1或2个独立地选自HET-2、-OR5、-SO2R5、(3-6C)环烷基(任选地被1个选自R7的基团取代)和-C(O)NR5R5的基团取代]、(3-6C)环烷基(任选地被1个选自R7的基团取代)和HET-2； R5是氢或(1-4C)烷基； 或者R4和R5与其连接的氮原子一起形成如HET-3所定义的杂环基环体系； R6独立地选自(1-4C)烷基、卤素、羟基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基、二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和HET-4； R7选自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基和-S(O)pR5； HET-3是N-连接的4-6元饱和或部分不饱和杂环基环，任选地包含1或2个独立地选自O、N和S的杂原子的另外的杂原子(除该连接的N原子之外)；其中-CH2-基团任选地被-C(O)-替代，和其中环上的硫原子可任选地被氧化成S(O)或S(O)2基团；环任选地在有效碳或氮原子上被1或2个独立地选自R8的取代基取代；或 HET-3是N-连接的7元饱和或部分不饱和杂环基环，任选地包含1个独立地选自O、N和S的杂原子的另外的杂原子(除该连接的N原子之外)；其中-CH2-基团任选地被-C(O)-替代，和其中环上的硫原子可任选地被氧化成S(O)或S(O)2基团；环任选地在有效碳或氮原子上被1或2个独立地选自R8的取代基取代；或 HET-3是6-10元饱和或部分不饱和杂环基二环，任选地包含1个N(除该连接的N原子之外)；其中-CH2-基团任选地被-C(O)-替代；其中环任选地在有效碳或氮原子上被1个选自羟基(不是在氮上)和R3的取代基取代； R8选自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、HET-3(其中所述环是未取代的)、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基和-S(O)pR5； HET-4是未取代的C或N-连接的5元或6元杂芳环，含有1、2或3个独立地选自O、N和S的环杂原子； p(在不同情况下独立地)为0、1或2； m是0或1； n是0、1或2； 条件是当m是0时，n是1或2； 或其盐、前药或者溶剂化物。 |
| 摘要 | 提供式(I)化合物、或其盐、或其前药、或其溶剂化物，及其作为GLK激活剂的应用、含有其的药物组合物和制备方法，其中：R1为羟甲基；R2选自-C(O)NR4R5、SO2NR4R5、S(O)pR4和HET-2；HET-1是任选取代的C-连接的5元或6元杂芳环；HET-2是任选取代的C-或N-连接的4、5元或6元杂环基环；R3选自卤素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基；R4选自氢、任选取代的(l-4C)烷基和HET-2；R5是氢或(l-4C)烷基；或者R4和R5与其连接的氮原子一起形成如HET-3所定义的杂环基环体系；HET-3是任选取代的N-连接的4、5或6元饱和或部分不饱和杂环基环；p(在不同情况下独立地)为0、1或2；m是0或1；和n是0、1或2；条件是当m是0时，n是1或2。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040529 英 |
