| 公开(公告)号 | CN101098857A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580046392.4 |
| 申请日期 | 2005.11.07 |
| 专利名称 | 硝基吲唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/56(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.11 SE 0402763-7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 维杰亚拉特纳姆·桑撒库马;米罗斯劳·托马泽夫斯基 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-07 PCT/SE2005/001668 |
| 进入国家日期 | 2007.07.11 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 陈 桉;封新琴 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中 R1选自-H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基和C4-8环烯基-C1-6烷基； R2选自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环基和C3-6杂环烷基，其中定义R2时使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环基和C3-6杂环烷基任选被一个或多个选自下述的基团取代：C1-6烷基、卤素、氨基和 R7和R8各自独立地选自-H、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C3-6杂环基、C6-10芳基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、以及二价C1-6基团，其与选自R7和R8中的另一个二价基团一起形成环的一部分，其中定义R7和R8时使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C3-6杂环基、C6-10芳基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基和二价C1-6基团任选被一个或多个选自下述的基团取代：卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR5R6； R3选自氢、卤素、氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、R5R6N-、C3-5杂芳基、C6-10芳基和C3-6杂环烷基，其中定义R3时使用的所述氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、R5R6N-、C3-5杂芳基、C6-10芳基和C3-6杂环烷基任选被一个或多个选自下述的基团取代：C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、卤素、C1-4烷氧基、氨基、硝基、氰基、氧代、羟基、C1-6环烷基-C1-6烷基、C3-6杂环基、C3-6杂环基-C1-6烷基和-NR5R6； 其中R5和R6独立地选自-H、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、以及二价C1-8基团，其与另一个R5或R6一起可以形成环或环的一部分；以及 R4选自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6杂芳基、C3-6杂环基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-6杂环基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烃基氨基、C6-10芳基-C(＝O)-和C3-6杂环基-C(＝O)-；其中定义R4时使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6杂芳基、C3-6杂环基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-6杂环基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烃基氨基、C6-10芳基-C(＝O)-和C3-6杂环基-C(＝O)-任选被一个或多个选自下述的基团取代：氢、C1-6烷基、C2-6烯基、卤素、C1-6烷氧基、氨基、氰基、氧代、硝基、羟基和-NR5R6。 |
| 摘要 | 本发明制备了式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3和R4如说明书中定义，以及盐和包括这些化合物的药物组合物。它们可用于治疗，特别是控制疼痛。 |
| 国际公布 | 2006-05-18 WO2006/052189 英 |
