| 公开(公告)号 | CN101098858A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580046423.6 |
| 申请日期 | 2005.11.07 |
| 专利名称 | 吲唑磺酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/56(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.11 SE 0402762-9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 维杰亚拉特纳姆·桑撒库马;米罗斯劳·托马泽夫斯基 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-07 PCT/SE2005/001669 |
| 进入国家日期 | 2007.07.11 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;陈 桉 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中 R1选自氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-5杂芳基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基或C1-6烷氧羰基；其中定义R1时使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-5杂芳基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基或C1-6烷氧羰基任选被一个或多个选自下述的基团取代：卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR4R5，以及C1-6烷基、C2-6烯基、卤素、C1-6烷氧基、氨基、氰基、氧代、硝基、羟基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6杂环基和C3-6杂环基-C1-6烷基； R2选自氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-5杂芳基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基或C1-6烷氧羰基；其中定义R2时使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-5杂芳基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基或C1-6烷氧羰基任选被一个或多个选自下述的基团取代：卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR4R5，以及C1-6烷基、C2-6烯基、卤素、C1-6烷氧基、氨基、氰基、氧代、硝基、羟基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6杂环基和C3-6杂环基-C1-6烷基； 任选地，R1和R2与它们连接的N一起可以形成3-10元芳族环、杂芳族环或杂环烷基环；其中所述芳族环、杂芳族环或杂环烷基环任选被一个或多个独立地选自下述的基团取代：氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤素、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、羰基、氨甲酰基、乙酰基、乙酰氨基和羟基； R3选自氢、卤素、氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、R4R5N-、C3-5杂芳基、C6-10芳基和C3-6杂环烷基，其中定义R3时使用的所述氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、R4R5N-、C3-5杂芳基、C6-10芳基和C3-6杂环烷基任选被一个或多个选自下述的基团取代：卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR4R5； 其中R4和R5独立地选自-H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、以及二价C1-6基团，其与另一个二价R4或R5一起可以形成环或环的一部分，其中所述环任选被一个或多个选自下述的基团取代：卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基和羟基；以及 R8选自C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6杂环基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-6杂环基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烃基氨基、C6-10芳基-C(＝O)-或C3-6杂环基-C(＝O)-；其中定义R8时使用的所述C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6杂环基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-6杂环基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烃基氨基、C6-10芳基-C(＝O)-或C3-6杂环基-C(＝O)-任选被一个或多个选自下述的基团取代：氢、C1-6烷基、C2-6烯基、卤素、C1-6烷氧基、氨基、氰基、氧代、硝基、羟基和-NR4R5。 |
| 摘要 | 本发明制备了式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3和R8如说明书中定义，以及盐和包括这些化合物的药物组合物。它们可用于治疗，特别是控制疼痛。 |
| 国际公布 | 2006-05-18 WO2006/052190 英 |
