| 公开(公告)号 | CN101054364A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200710097804.8 |
| 申请日期 | 2003.09.24 |
| 专利名称 | 作为雌激素受体(ER)配体的取代的4-(吲唑-3-基)苯酚及其在治疗炎症中的应用 |
| 主分类号 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/56(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 03822849.1 |
| 优先权 | 2002.9.25 US 60/413,931 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 罗伯特·约翰·斯特凡;爱德华·马丁·马特利安;马克·安东尼·阿什瓦尔;威廉·罗纳尔德·索尔维比勒 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 以下之一的化合物： 4-(7-氯-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(1-苄基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-苄基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇； 4-(1-苄基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-苄基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(1-苄基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇； 4-(1-苄基-7-氟-1H-吲唑-3-基)-1，3-苯二醇； 4-[1-(2-羟基乙基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇； 4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(7-氯-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇； 4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，2-二醇； 4-(1-丁基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氯-1-环己基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-(4-溴苯基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1-环己基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(7-甲基-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(1-异丙基-7-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氯-1-戊基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氯-1-异丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-戊基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1-异丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(7-甲基-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[2-异丙基-7-甲基-2H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(7-氯-2-戊基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氯-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氯-2-异丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氟-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(1-环己基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(1-烯丙基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(1-烯丙基-7-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(7-氯-1-环戊基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氟-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氟-1-异丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(1-环戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-丁基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(1-丁基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(7-氯-2-环戊基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(2-环戊基-7-氟-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氟-2-异丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氟-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[7-氟-1-(3，3，3-三氟丙基)-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； 3-甲基-4-[1-丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇； 4-[1-戊基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇； 4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； 4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]-1，3-苯二醇； 4-(7-氯-1-异丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(7-氯-2-异丙基-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(7-氯-2-丙基-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(1-烯丙基-7-氯-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(2-烯丙基-7-氯-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(1-环戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)-2-甲基苯酚； 4-(7-氯-1-环戊基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(7-氯-1-异丙基-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇； 4-(1-烯丙基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇； 4-[1-异丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； 4-{1-异丙基-7-[4-(甲基硫代)苯基]-1H-吲唑-3-基}苯酚； 4-{7-[4-(羟基甲基)苯基]-1-异丙基-1H-吲唑-3-基}苯酚； 4-[3-(4-羟基苯基)-1-异丙基-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇； 4-[7-(4-乙基苯基)-1-异丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[7-(1，1’-联苯基-4-基)-1-异丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[7-(2-氯苯基)-1-异丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1-异丙基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(1-异丙基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-{1-环戊基-7-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-基}苯酚； 4-[1-环戊基-3-(4-羟基苯基)-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇； 4-[1-环戊基-7-(4-乙基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[7-(2-氯苯基)-1-环戊基-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1-环戊基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(1-环戊基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-{7-[(1E)-庚-1-烯基]-1-异丙基-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚； 4-{7-[4-(羟基甲基)苯基]-1-异丙基-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚； 4-[3-(4-羟基-2-甲基苯基)-1-异丙基-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇； 4-[7-(4-乙基苯基)-1-异丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； 4-[7-(1，1′-联苯基-4-基)-1-异丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； 4-[7-(2-氯苯基)-1-异丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； 4-[1-异丙基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； |
| 摘要 | 本发明提供了具有以下结构的式I或II化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10如说明书中定义，其用于治疗疾病的炎性成分，特别是用于治疗动脉粥样硬化、心肌梗塞、充血性心力衰竭、炎症性肠病、关节炎、II型糖尿病以及自身免疫病如多发性硬化和类风湿性关节炎。 |
| 国际公布 |
