| 公开(公告)号 | CN100364980C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200510060758.5 |
| 申请日期 | 2005.09.14 |
| 专利名称 | 光学活性咪唑芳香醇类衍生物制备方法 |
| 主分类号 | C07D233/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江大学 |
| 发明(设计)人 | 杨立荣;王明慧;吴坚平 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 张法高 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种光学活性咪唑芳香醇类衍生物，其特征在于其结构式为： (R)-型 (S)-型 其中R： |
| 摘要 | 本发明公开了一种光学活性咪唑芳香醇类衍生物的制备方法和用途。咪唑芳香醇类衍生物为(R)-和(S)-α-烷氧基-β-(1-咪唑基)-2，4-二氟乙苯硝酸盐硝酸盐。其合成途径为间二氟苯通过氯乙酰氯酰化成α-氯代苯乙酮，再将酮还原成相应的醇，然后用有机相脂肪酶催化法拆分外消旋醇制备(R)-和(S)-型醇，在相转移条件下，光学活性醇先与咪唑进行N-烷基化反应，再与苄氯进行O-烷基化反应，最后以硝酸成盐制备得目标化合物。体外抗真菌试验表明，该类化合物具有抗真菌活性、抗真菌谱广，特别是(R)-型的抗真菌活性更高。本发明合成工艺简单，产率高，比相应类似结构的益康唑、咪康唑和噻康唑的抗菌活性高。 |
| 国际公布 |
