| 公开(公告)号 | CN101155784A |
| 公开(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申请(专利)号 | CN200680008340.2 |
| 申请日期 | 2006.03.13 |
| 专利名称 | 顺式-2,4,5-三芳基-咪唑啉类化合物及其作为抗癌药物的应用 |
| 主分类号 | C07D233/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/22(2006.01)I;C07D233/24(2006.01)I;C07D233/26(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C0 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.16 US 60/662,516 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 纳德·佛投赫;格雷戈里·杰伊·黑利;克劳斯·B·西蒙森;宾哈·坦·乌;斯蒂芬·埃万·韦伯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-13 PCT/EP2006/002282 |
| 进入国家日期 | 2007.09.14 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种式I化合物， 及其药用盐和酯，其中 X1选自： 低级烷氧基， 被三氟甲基或氟取代的低级烷氧基； X2和X3独立地选自： 氢， 卤素， 氰基， 低级烷基， 低级烷氧基， 哌啶基， -NX4X5， -SO2NX4X5， -C(O)NX4X5， -C(O)X6， -SOX6，-SO2X6， -NC(O)-低级烷氧基 -C≡C-X7， 条件是X2和X3不都是氢、低级烷基或低级烷氧基， 条件是当X2或X3是氢时，另一个不是低级烷基、低级烷氧基或卤素，X2和X3可以一起形成环，所述的环选自5至7元不饱和环，和含有选自S、N和O的至少一个杂原子的5至7元不饱和环； X4和X5独立地选自： 氢， 低级烷基， 环烷基， 低级烷氧基， 被低级烷氧基取代的低级烷基， -SO2-低级烷基， -C(O)-哌嗪基-3-酮； X6选自： 低级烷基， 吗啉， 哌啶， 吡咯烷， X7选自： 氢， 低级烷基， 三氟甲基； Y1和Y2独立地选自： 卤素， 乙炔； R选自： 低级烷氧基， 被5或6元杂环取代的哌啶基， 被羟基、-CH2OH或-C(O)NH2取代的哌啶基， 被R1取代的哌嗪基， 被R1取代的[1，4]二氮杂环庚烷基， R1可以是选自以下基团中的一个或两个取代基： 氢， 氧代基， 被R2取代的低级烷基， -C(O)R3， -SO2-低级烷基， -SO2-五元杂环基； R2选自： -SO2-低级烷基， 羟基， 低级烷氧基， 三氟甲基， -NH-SO2-低级烷基， -NH-C(O)-低级烷基， -C(O)-低级烷基， -氰基， -C(O)R4； R3选自： 杂环基， 低级烷基， 低级链烯基， 被低级烷氧基或者5或6元杂环基取代的低级烷基， 低级烷氧基， 环烷基； R4选自： 羟基， 低级烷氧基， 吗啉， 哌啶， 吡咯烷， 氮丙啶， 4-乙酰基-哌嗪基， -NR5R6； R5和R6独立地选自： 氢， 低级烷基， 被低级烷氧基或氰基取代的低级烷基， 低级烷氧基，和 环烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物或其药用盐，其中Y1、Y2、X1、X2、X3和R如本申请中所定义。据信这些化合物抑制MDM2-p53相互作用并且这样的化合物具有抗过度增殖细胞活性。 |
| 国际公布 | 2006-09-21 WO2006/097261 英 |
