| 公开(公告)号 | CN101024630A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN200710038655.8 |
| 申请日期 | 2007.03.29 |
| 专利名称 | 一种制备咪达普利中间体2-氧代咪唑烷衍生物的方法 |
| 主分类号 | C07D233/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/38(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江华海药业股份有限公司;中国科学院成都有机化学有限公司 |
| 发明(设计)人 | 王立新;李先国;蔡泽贵;王 文;田 芳 |
| 地址 | 317024浙江省临海市汛桥镇利庄 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 王 巍 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 本发明提供一种制备咪达普利中间体2-氧代咪唑烷衍生物式I的方法，其特征在于式II(4S)-1-甲基-2-氧代咪唑烷-4-羧酸酯与式IIIN-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯基丙基)-L-丙氨酸-N-羧酸酐于有机溶剂中，在碱性条件下，直接反应即得化合物I： 其中R1为氢原子、碱金属、碱土金属原子、C1-C4烷烃基或苄基，当R1为氢原子时，该产物即为咪达普利。 |
| 摘要 | 本发明提供一种制备咪达普利中间体2-氧代咪唑烷衍生物式I的方法，将(S)构型的2-氧代咪唑烷-4-羧酸酯衍生物II与N-(1(S)-乙氧基羰基-3-苯基丙基)-L-丙氨酸-N-羧酸酐III反应即得。本发明的优点是反应条件温和，反应速度快，收率高，污染小，有广泛的应用前景；其中R1为氢原子、碱金属、碱土金属原子、C1-C4烷烃基或苄基；当R1为氢原子时，该产物即为咪达普利。 |
| 国际公布 |
