| 公开(公告)号 | CN101133035A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200680006944.3 |
| 申请日期 | 2006.02.02 |
| 专利名称 | 制备洛沙坦的方法 |
| 主分类号 | C07D233/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/54(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07C251/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.3 DE 102005005047.6 |
| 申请(专利权)人 | 通益制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 王亚平;李勇刚;李玉林;郑国军;李 毅 |
| 地址 | 德国乌尔姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-02 PCT/DE2006/000164 |
| 进入国家日期 | 2007.09.03 |
| 专利代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 |
| 代理人 | 缪利明 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 制备结构通式I的化合物的方法 式中R1是R1a基团或R1b基团，其中-R1a是具有结构通式II的基团 式中R2是四唑保护基，或 -R1b是一个通过和与之互补的R3基团反应而能够偶联结构通式I的化合物的亚苯基的基团，并且R3基团是结构通式III的化合物的一部分 R3-R4 III 它包含另一个亚苯基单元以及式中R4是具有结构通式II的基团 通过将具有结构通式IV的化合物和具有结构通式V的化合物反应而在结构通式I的化合物的亚苯基和结构通式III的亚苯基之间形成C-C键， 式中R5 -在结构式I中R1是R1a基团的情况下，是具有结构通式II的基团，和 -在结构式I中R1是R1b基团的情况下，是如同结构式I中R1b基团的定义 式中R6是卤素，来自Cl，Br，I基，优选Br，以及R7是支链或直链的C1-C6-烷基，优选异丙基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备洛沙坦的新方法，化学名为2-正丁基-4-氯-5-羟甲基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)联苯-4-]甲基}咪唑的咪唑衍生物，以及它的药理学上有活性的盐。本发明进一步涉及适于制备洛沙坦的新的中间体和制备适于制备洛沙坦的中间体的新方法。本发明一方面是一种制备结构通式I的化合物的方法。其在洛沙坦的创造性的制备中可形成为中间体。 |
| 国际公布 | 2006-08-10 WO2006/081807 德 |
