公开(公告)号
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CN101090892A
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公开(公告)日
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2007.12.19
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申请(专利)号
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CN200580029710.6
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申请日期
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2005.08.02
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专利名称
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磺酰胺衍生物、它们的制备方法和它们的治疗用途
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主分类号
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C07D233/66(2006.01)I
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分类号
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C07D233/66(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.8.3 FR 0408546
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申请(专利权)人
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赛诺菲-安万特
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发明(设计)人
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G·考特曼彻;P·德斯佩罗克斯;E·方泰恩;P·罗查德;C·瑟拉戴尔勒加尔
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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2005-08-02 PCT/FR2005/002017
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进入国家日期
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2007.03.05
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘维升;林 森
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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对应于通式(I)的化合物 其中 ·Ar1表示 -任选被一个或多个彼此独立地选自下列基团中的基团取代的芳基如苯基:卤素原子,(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,氟(C1-C4)烷基,氰基,基团-CO-NRaRb,基团-NRaRb, 其中Ra和Rb彼此独立地是氢原子或(C1-C4)烷基, -选自吡啶基,嘧啶基,噻唑基和噻吩基中的杂环基,该杂环基任选被卤素原子,(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基取代, -(C3-C6)环烷基; ·T表示 -基团-(CH2)n-,其中n=0,1或2, -基团其中R2是羟基或(C1-C4)烷基, -基团其中R3是(C1-C4)烷基, -基团其中R4是(C1-C4)烷基; ·Ar2表示 -芳基如苯基,它任选被一个或多个彼此独立地选自下列基团中的基团取代:卤素原子,(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,氟(C1-C4)烷基,氟(C1-C4)烷氧基, 或被基团-NRcRd取代,其中Rc和Rd彼此独立地是氢原子或(C1-C4)烷基, -任选被(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基取代的杂环基如吡啶基; ·Ar3表示 -选自苯基和萘基的芳基,该芳基任选被一个或多个彼此独立地选自下列基团中的基团取代:卤素原子,(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,氟(C1-C4)烷基,氟(C1-C4)烷氧基,硝基,羟基, 或被基团-NR5R6取代,其中R5和R6彼此独立地是氢原子或(C1-C4)烷基, -任选被(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基取代的杂环基如吡啶基, 或被基团-NRxRy取代,其中Rx和Ry彼此独立地是氢原子,(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基, -选自以下这些中的基团: ·R1表示 --C(O)-CF3基团, -下式的基团 其中 n=0,1,2或3 ·R7表示 -氢原子,(C1-C4)烷基,氟原子或(C1-C4)烷氧基, -基团-(CH2)m-芳基,其中m=1或2和该芳基是任选被卤素原子,(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基取代的苯基, ·R8表示 -氢原子,氟原子或(C1-C4)烷基, ·R9表示 -氢原子,(C1-C4)烷基,羟基,(C3-C6)环烷基,(C1-C4)烷氧基,氟(C1-C4)烷基,-C≡CH基团,-C≡N基团,苯氧基或(C1-C4)链烯基, -基团-NR10R11,其中R10和R11彼此独立地是氢原子,(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷基羰基,(C1-C4)烷基磺酰基,苄基或-(CH2)2-N(CH3)2基团, 或另外R10和R11与它们所连接到的氮原子一起形成吡咯烷,吡咯烷酮,吗啉或哌啶, -基团-CO-NR12R13,其中R12和R13彼此独立地是, ·氢原子, ·任选被-C≡N基团,芳基如苯基或杂环基如吡啶基取代的(C1-C4)烷基,该芳基和杂环基基团任选被(C1-C4)烷基或羟基取代, 或另外R12和R13与它们所连接到的氮原子一起形成以下基团 -基团-COOR14,其中R14是(C1-C4)烷基, -基团-NH-CO-NR15R16,其中R15和R16彼此独立地是氢原子,(C1-C4)烷基,苯基或苄基,该苯基和苄基任选被一个或多个选自卤素原子,(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基中的取代基所取代, -基团-SO2-NR17R18,其中R17和R18彼此独立地是氢原子或(C1-C4)烷基, -基团-SO2-R19,其中R19是(C1-C4)烷基或芳基如苯基, -选自1,3-二氧戊环基,咪唑基,四唑基,任选被(C1-C4)烷基取代的三唑基,噻唑基,嘧啶基,二唑基或吡啶基中的杂环基,该咪唑基任选在氮原子上被(C1-C4)烷基或苄基取代,该四唑基任选被(C1-C4)烷基或苄基取代,和该二唑基任选被(C1-C4)烷基取代, -基团-NH-CO-OR15,R15对应于以上定义, 该化合物呈现碱、酸加成盐、水合物或溶剂化物的形式,呈对映异构体、非对映异构体、旋转异构体或阻转异构体,或它们的混合物的形式。
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摘要
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本发明涉及通式(I)的磺酰胺衍生物,呈现碱、酸加成盐,水合物或溶剂化物的形式,对映异构体,非对映异构体,旋转异构体或阻转异构体,或它们的混合物的形式。本发明还涉及通式(I)的化合物的制备方法和通式(I)化合物的治疗用途。
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国际公布
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2006-03-09 WO2006/024779 法
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