公开(公告)号
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CN101107231A
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公开(公告)日
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2008.01.16
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申请(专利)号
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CN200680002896.0
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申请日期
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2006.01.19
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专利名称
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用作组胺H3拮抗剂的咪唑和苯并咪唑衍生物
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主分类号
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C07D233/84(2006.01)I
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分类号
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C07D233/84(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I;C07D235/28(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61
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分案原申请号
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优先权
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2005.1.21 US 60/646,094
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申请(专利权)人
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先灵公司
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发明(设计)人
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R·G·阿斯拉尼安;W·C·汤;X·朱
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2006-01-19 PCT/US2006/001832
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进入国家日期
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2007.07.23
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 健;梁 谋
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国省代码
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美国;US
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主权项
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以下结构式表示的化合物: 或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其中: n是2、3、4或5, R是R3-芳基、R3-杂芳基、R3-环烷基、R3-杂环烷基、烷基、卤代烷基、-OR4、-SR4或-S(O)1-2R5; R1是H,且R2是R6-苯基或 或者R1是R6-苯基或 且R2是H;或者R1和R2独立地选自 R6-苯基和 ;且X是-O-或-S-; 或者R1和R2与其连接的碳原子一起形成: 且X是-O-、-S-或-NR7-; Z是 p是1-5; Q是-N(R10)-、-S-或-O-; q是1-4,且r是1-4,条件是q和r之和是3-6; s是1或2; R3是1-3个取代基,其独立地选自H、烷基、卤素、OH、烷氧基和-NR11R12; R4是烷基、芳基烷基或环烷基; R5是烷基、-NR11R12、R3-芳基或R3-芳基烷基; R6是1-3个取代基,其独立地选自H、烷基、-CF3、卤素、-NO2、-CN、-C(O)OR13、-C(O)NR11R12、-NR14R15、-OR13和卤代烷基; R7是H、烷基、-C(O)OR13、-C(O)NR11R12或-C(O)R13; 各个R8独立地选自H、烷基、环烷基、R3-芳基、R3-芳基烷基、R3-杂芳基、R3-杂芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、-OR13、-C(O)OR13、-NR14R15、-C(O)NR11R12、-C(O)R16、-C(=NOR13)芳基和-C(=NOR13)杂芳基;或者在同一碳上的2个R8基团形成一个亚甲二氧基或亚乙二氧基环; R9是1-3个取代基,其独立地选自H、烷基和环烷基; R10是H、烷基、环烷基、R3-芳基、R3-芳基烷基、R3-杂芳基、R3-杂芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、-(CH2)t-C(O)OR13、-C(O)NR11R12、-C(O)R16、-C(S)R16或-C(=NOR11)R16; t是0、1或2; R11和R12独立地选自H、烷基、环烷基、芳基和芳基烷基; R13是H、烷基、环烷基或芳基烷基; R14是H、烷基、环烷基或芳基烷基; R15是H、烷基、环烷基、-C(O)OR13、-C(O)NR11R12或-C(O)R13; R16是H、烷基、R3-环烷基、R3-芳基、R3-芳基烷基或R3-杂芳基;且 各个R17独立地选自H、烷基、环烷基、R3-芳基、R3-芳基烷基、R3-杂芳基、R3-杂芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、-C(O)OR13、-C(O)NR11R12和-C(O)R16。
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摘要
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公开的是式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其中:n是2-5;R是R3-芳基、R3-杂芳基、R3-环烷基、R3-杂环烷基、烷基、卤代烷基、-OR4、-SR4或-S(O)1-2R5;R1和R2是H或任选取代的苯基或任选取代的;且X是-O-或-S-;或者R1和R2与其连接的碳原子一起形成任选取代的(a或b);且X是-O-、-S-或-NR7-;Z是(c、d、e、f、g或h);且剩下的变量是如说明书中所定义;还公开了含有式(I)化合物的药物组合物;还公开了使用式(I)化合物治疗变态反应、变态反应-诱导的气道反应、充血、肥胖症和代谢综合征的方法,以及与用于治疗这些疾病的同其他药物的组合。
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国际公布
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2006-07-27 WO2006/078775 英
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