公开(公告)号
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CN101124207A
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公开(公告)日
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2008.02.13
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申请(专利)号
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CN200580039759.X
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申请日期
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2005.09.21
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专利名称
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显示出CRTH2受体拮抗作用的苯并咪唑乙酸类和其用途
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主分类号
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C07D235/06(2006.01)I
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分类号
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C07D235/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.9.21 US 60/611,296
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申请(专利权)人
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阿特西斯公司;尤谢夫·L·本纳尼;劳伦斯·N·塔梅;伊丽莎白·安·格利森;迈克尔·约瑟夫·罗巴奇
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发明(设计)人
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尤谢夫·L·本纳尼;劳伦斯·N·塔梅;伊丽莎白·安·格利森;迈克尔·约瑟夫·罗巴奇
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地址
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美国俄亥俄州
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颁证日
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国际申请
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2005-09-21 PCT/US2005/034028
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进入国家日期
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2007.05.21
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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庞立志;梁 谋
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有通式I的化合物: 和它的药物学上可接受的盐和前药,其中: X是NR2SO2R3,NR2COR4,S(O)nR2或H; n是0、1或2; R1是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基或C1-10烷基-O-C1-10烷基; R2是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-C1-10烷基-C3-10环烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-杂芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、芳基或杂芳基; R3是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-C1-10烷基-C3-10环烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-杂芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、芳基、杂芳基或OR2; R4是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-C1-10烷基-C3-10环烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-杂芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、芳基、杂芳基、OR2或NR2R2;或 R2和R3形成环;或 R2和R4形成环;和 R5是H,卤素,或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基或OR2;或 R5与R2、R3或R4一起形成稠合的饱和或不饱和环;前提条件是: 当X是在4位上的NR2COR4时,R4不是芳基。
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摘要
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本发明涉及苯并咪唑乙酸化合物,其用作在T辅助2型细胞(CRTH2)受体上表达的趋化受体-同系分子的拮抗剂。本发明还涉及这些化合物抑制前列腺素D2和它的代谢物或某些凝血烷代谢物结合于CRTH2受体上的用途和治疗对该抑制敏感的病症的用途。
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国际公布
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2006-03-30 WO2006/034418 英
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