公开(公告)号
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CN1324014C
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公开(公告)日
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2007.07.04
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申请(专利)号
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CN03816342.X
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申请日期
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2003.05.14
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专利名称
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用作PDE4抑制剂的哒嗪-3(2H)-酮衍生物、制备方法以及其组合物和用途
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主分类号
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C07D237/22(2006.01)I
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分类号
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C07D237/22(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.5.16 ES P200201111
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申请(专利权)人
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阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司
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发明(设计)人
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V·达尔皮亚兹;M·P·乔瓦诺尼;C·韦尔杰利;N·阿吉拉伊斯基耶多
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地址
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西班牙巴塞罗那
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颁证日
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国际申请
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2003-05-14 PCT/EP2003/005056
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进入国家日期
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2005.01.10
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜
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国省代码
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西班牙;ES
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主权项
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一种下式(I)化合物或其药物学上可接受的盐, 其中 R1代表: -未取代的直链或支链C1-C4烷基; -或者下式的基团: -(CH2)n-R6 其中n为0或1,R6为环丙基、苯基或吡啶基; R2为氢原子、未取代的直链C1-C4烷基或苯环,该苯环任选被1-2个选自卤素、C1-C6烷基、C2-C7酰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6烷氧基羰基的取代基取代; R3和R5各自独立代表单环或双环C6-C10芳基,其任选被一个或多个选自以下的取代基取代: -卤素原子; -C1-C6烷基和C1-C6亚烷基,其任选被一个或多个选自以下的取代基取代:卤素原子和苯基、羟基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基、C1-C6烷硫基、氧代、氨基、单-或双-(C1-C6烷基)氨基、C2-C7酰基氨基、羟基羰基、(C1-C6烷氧基)羰基、氨基甲酰基或单-或双-(C1-C6烷基)氨基甲酰基; -以及苯基、羟基、C1-C6亚烷二氧基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、氨基、单-或双-(C1-C6烷基)氨基、C2-C7酰基氨基、硝基、C2-C7酰基、羟基羰基、(C1-C6烷氧基)羰基、氨基甲酰基、单-或双-(C1-C6烷基)氨基甲酰基、脲基、N′-(C1-C6烷基)脲基、N′,N′-二(C1-C6烷基)脲基、C1-C6烷基氨磺酰基、氨基磺酰基、单-或双-(C1-C6烷基)氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基; R4为选自氢、甲氧基、未取代直链或支链C1-C6烷基和苯基的取代基; 前提条件是当R2为H且R3和R5为未取代的苯基时,R1不为甲基。
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摘要
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本发明公开了具有通式(I)化学结构的新型哒嗪-3(2H)-酮衍生物;以及它们的制备方法、包含它们的药用组合物以及它们作为磷酸二酯酶4抑制剂的医疗用途。∴
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国际公布
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2003-11-27 WO2003/097613 英
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