公开(公告)号
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CN101155786A
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公开(公告)日
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2008.04.02
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申请(专利)号
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CN200580045414.5
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申请日期
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2005.09.07
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专利名称
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N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物及其制备方法
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主分类号
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C07D239/02(2006.01)I
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分类号
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C07D239/02(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.8.5 KR 10-2005-0071656
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申请(专利权)人
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一洋药品株式会社
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发明(设计)人
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金东渊;赵大缜;李公烈;金洪烨;禹锡勳;金容爽;李善爱;韩丙哲
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地址
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韩国京畿道
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颁证日
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国际申请
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2005-09-07 PCT/KR2005/002962
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进入国家日期
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2007.06.29
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专利代理机构
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北京路浩知识产权代理有限公司
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代理人
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谢顺星
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国省代码
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韩国;KR
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主权项
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一种式(1)所示的N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物及其盐: 其中 R1代表任意取代的噻唑,咪唑,吡嗪或吡啶(其中取代基团是氨基或低级烷基); R2,R3和R6分别独立代表氢,卤素,低级烷基或低级烷氧基; R4和R5分别独立代表氢,卤素,低级烷基或低级烷氧基;或 R4或R5分别代表下式(2)所示的基团: 其中R7代表低级烷基或者具有1至3个卤素取代的低级烷基, R8代表具有5至10个碳原子的脂肪族,或者代表5至7元饱和或不饱和单环基团,或者任意与苯环结合的二-或三-环基团,每一个苯环都含有1至3个选自氮、氧、硫的杂原子,或者代表被低级烷基取代的哌嗪基或同型哌嗪基; 如若R4代表式(2)所示的基团,则R2,R3,R5和R6是氢,或者R2,R3,R5,和R6中一个或两个分别独立地代表卤素,低级烷基或低级烷氧基;或者 如若R5代表式(2)所示的基团,则R2,R3,R4和R6中的一个或两个分别独立代表卤素,低级烷基或低级烷氧基。
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摘要
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本发明涉及一种如上述式(1)所示新型N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物及其盐,对温血动物癌症如肺癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌、前列腺癌,乳腺癌、慢性或急性白血病、血液恶性肿瘤、脑瘤、膀胱癌、直肠癌、子宫颈癌和或淋巴瘤有较好疗效。本发明还涉及一种制备该化合物的方法,以及用于治疗上述多种疾病的药物组合物,其包括作为活性组分的该化合物的有效量以及药用惰性载体。
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国际公布
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2007-02-15 WO2007/018325 英
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