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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:嘧啶化合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

嘧啶化合物

公开(公告)号 CN100349876C  
公开(公告)日 2007.11.21  
申请(专利)号 CN02823951.2  
申请日期 2002.11.27  
专利名称 嘧啶化合物  
主分类号 C07D239/32(2006.01)I  
分类号 C07D239/32(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I;C07D239/52(2006.01)I;C07D239/56(2006.01)I;C07D279/06(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/295(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.11.30 US 10/000,742;2002.7.10 US 10/192,347  
申请(专利权)人 辛塔医药品有限公司  
发明(设计)人 小野光则;孙利军;特雷莎·普热沃克;章世杰;叶连娜·科斯季科;英伟文;和田裕美子;古屋圭三;武亚明;周 丹;辰田宽昭  
地址 美国马萨诸塞州  
颁证日  
国际申请 2002-11-27 PCT/US2002/038161  
进入国家日期 2004.05.31  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 樊卫民;杨 青  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式(I)的化合物: 其中: R1是单环或双环芳基、或单环或双环杂芳基; 各个R2和R4独立地是Rc、卤素、SRc、或ORc;或者R2和R4一起是羰基; R3是Rc、烯基、炔基、ORc、OC(O)Rc、S(O)Rc、NRcRd、NRcCORd、NRcC(O)ORd、NRcC(O)NRcRd、NRcSO2Rd、CORc、C(O)ORc、或C(O)NRcRd; R5是H或C1-C6烷基; n是0、1、2、3、4、5、或6; X是O或NRc; Y是共价键、CH2、C(O)、C=N-Rc、C=N-ORc、C=N-SRc、O、S、S(O)、S(O2)、或NRc; Z是N或CH; U和V中的一个是N,另一个是CRc; W是O、S、S(O)、S(O2)、NRc或NC(O)Rc; 其中,各个Ra和Rb独立地是H、C1-C6烷基、单环或双环芳基、单环或双环杂芳基;各个Rc和Rd独立地是H、C1-C6烷基、单环或双环芳基、单环或双环杂芳基、环基、杂环基、或烷羰基; 其中该化合物不是: ’N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[2-甲基-6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑羧酰胺, ’N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑羧酰胺, ’N-(2-氯-6-甲基苯基)-4-甲基-2-[[2-甲基-6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑羧酰胺,和 6,6’-二吗啉基-2,2’-二甲基-4,4’-亚氨基嘧啶。  
摘要 本发明的特征在于式(I)的嘧啶化合物,其中R1是见式Ⅱ芳基、或杂芳基;各个R2和R4独立地是Rc、卤素、硝基、氰基、异硫硝基、SRc、或ORc;或者R2和R4一起是羰基;R3是Rc、烯基、炔基、ORc、OC(O)Rc、SO2Rc、S(O)Rc、S(O2)NRcRd、SRc、NRcRd、NRcCORd、NRcC(O)ORd、NRcC(O)NRcRd、NRcSO2Rd、CORc、C(O)ORc、或C(O)NRcRd;R5是H或烷基;n是0、1、2、3、4、5、或6;X是O、S、S(O)、S(O2)、或NRc;Y是共价键、CH2、C(O)、C=N-Rc、C=N-ORc、C=N-SRc、O、S、S(O)、S(O2)、或NRc;Z是N或CH;U和V中的一个是N,另一个是CRc;W是O、S、S(O)、S(O2)、NRc或NC(O)Rc;其中,各个Ra和Rb独立地是H、烷基、芳基、杂芳基;各个Rc和Rd独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、环基、杂环基、或烷羰基。该化合物可用于治疗与过量生成IL-12有关的疾病(如,类风湿性关节炎、脓毒症、克罗恩氏病、多发性硬化牛皮癣、或者胰岛素依赖型糖尿病)。  
国际公布 2003-06-12 WO2003/047516 英  
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