| 公开(公告)号 | CN100349876C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN02823951.2 |
| 申请日期 | 2002.11.27 |
| 专利名称 | 嘧啶化合物 |
| 主分类号 | C07D239/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/32(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I;C07D239/52(2006.01)I;C07D239/56(2006.01)I;C07D279/06(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/295(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.30 US 10/000,742;2002.7.10 US 10/192,347 |
| 申请(专利权)人 | 辛塔医药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 小野光则;孙利军;特雷莎·普热沃克;章世杰;叶连娜·科斯季科;英伟文;和田裕美子;古屋圭三;武亚明;周 丹;辰田宽昭 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-27 PCT/US2002/038161 |
| 进入国家日期 | 2004.05.31 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物： 其中： R1是单环或双环芳基、或单环或双环杂芳基； 各个R2和R4独立地是Rc、卤素、SRc、或ORc；或者R2和R4一起是羰基； R3是Rc、烯基、炔基、ORc、OC(O)Rc、S(O)Rc、NRcRd、NRcCORd、NRcC(O)ORd、NRcC(O)NRcRd、NRcSO2Rd、CORc、C(O)ORc、或C(O)NRcRd； R5是H或C1-C6烷基； n是0、1、2、3、4、5、或6； X是O或NRc； Y是共价键、CH2、C(O)、C＝N-Rc、C＝N-ORc、C＝N-SRc、O、S、S(O)、S(O2)、或NRc； Z是N或CH； U和V中的一个是N，另一个是CRc； W是O、S、S(O)、S(O2)、NRc或NC(O)Rc； 其中，各个Ra和Rb独立地是H、C1-C6烷基、单环或双环芳基、单环或双环杂芳基；各个Rc和Rd独立地是H、C1-C6烷基、单环或双环芳基、单环或双环杂芳基、环基、杂环基、或烷羰基； 其中该化合物不是： ’N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[2-甲基-6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑羧酰胺， ’N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑羧酰胺， ’N-(2-氯-6-甲基苯基)-4-甲基-2-[[2-甲基-6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑羧酰胺，和 6，6’-二吗啉基-2，2’-二甲基-4，4’-亚氨基嘧啶。 |
| 摘要 | 本发明的特征在于式(I)的嘧啶化合物，其中R1是见式Ⅱ芳基、或杂芳基；各个R2和R4独立地是Rc、卤素、硝基、氰基、异硫硝基、SRc、或ORc；或者R2和R4一起是羰基；R3是Rc、烯基、炔基、ORc、OC(O)Rc、SO2Rc、S(O)Rc、S(O2)NRcRd、SRc、NRcRd、NRcCORd、NRcC(O)ORd、NRcC(O)NRcRd、NRcSO2Rd、CORc、C(O)ORc、或C(O)NRcRd；R5是H或烷基；n是0、1、2、3、4、5、或6；X是O、S、S(O)、S(O2)、或NRc；Y是共价键、CH2、C(O)、C＝N-Rc、C＝N-ORc、C＝N-SRc、O、S、S(O)、S(O2)、或NRc；Z是N或CH；U和V中的一个是N，另一个是CRc；W是O、S、S(O)、S(O2)、NRc或NC(O)Rc；其中，各个Ra和Rb独立地是H、烷基、芳基、杂芳基；各个Rc和Rd独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、环基、杂环基、或烷羰基。该化合物可用于治疗与过量生成IL-12有关的疾病(如，类风湿性关节炎、脓毒症、克罗恩氏病、多发性硬化、牛皮癣、或者胰岛素依赖型糖尿病)。 |
| 国际公布 | 2003-06-12 WO2003/047516 英 |
