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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:制备作为蛋白激酶抑制剂的取代的嘧啶和嘧啶衍生物的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

制备作为蛋白激酶抑制剂的取代的嘧啶和嘧啶衍生物的方法

公开(公告)号 CN101012200A  
公开(公告)日 2007.08.08  
申请(专利)号 CN200710085538.7  
申请日期 2003.06.19  
专利名称 制备作为蛋白激酶抑制剂的取代的嘧啶和嘧啶衍生物的方法  
主分类号 C07D239/34(2006.01)I  
分类号 C07D239/34(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申请号 03818888.0  
优先权 2002.6.20 US 60/390,658;2002.9.18 US 60/411,609  
申请(专利权)人 沃泰克斯药物股份有限公司  
发明(设计)人 J-D·沙里耶;F·玛泽;D·凯;A·米勒  
地址 美国马萨诸塞  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 美国;US  
主权项 一种制备式I化合物的方法: 其中: Q和T中的每一个独立地选自氧、硫或N(R); 每一个R独立地选自氢或任选取代的C1-6脂族基,其中: 结合到同一个氮原子上的两个R任选地与该氮原子一起形成任选取代的3-7元单环的或8-10元双环的饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的环,该环除了结合的氮原子外还含有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子; Rx是U-R5; R5选自卤素、NO2、CN、R或Ar; 每一个U独立地选自价键或C1-4亚烷基链,其中: U中最多2个亚甲基单元任选地和独立地被替换为:-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-N(R)SO2-、-SO2N(R)-、-N(R)-、-C(O)-、-CO2-、-N(R)C(O)-、-N(R)C(O)O-、-N(R)CON(R)-、-N(R)SO2N(R)-、-N(R)N(R)-、-C(O)N(R)-、-OC(O)N(R)-、-C(R)=NN(R)或-C(R)=N-O-; 每一个Ar独立地选自任选取代的环,该环选自3-7元单环的或8-10元双环的饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的含有0-4个杂原子的环,所述的杂原子独立地选自氮、氧或硫; Ry是-N(R1)2、-OR1或-SR1; 每一个R1独立地选自R或3-8元单环的、8-10元双环的或10-12元三环的饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的含有0-4个杂原子的环,所述的杂原子独立地选自氮、氧或硫,其中: 每一个R1任选地且独立地被最多4个选自R2的取代基取代; 每一个R2独立地选自:-R3、-OR3、-SR3、-CN、-NO2、氧代、卤素、-N(R3)2、-C(O)R3、-OC(O)R3、-CO2R3、-SO2R3、-SO2N(R3)2、-N(R3)SO2R3、-C(O)NR(R3)、-C(O)N(R3)2、-OC(O)NR(R3)、-OC(O)N(R3)2、-NR3C(O)R3、-NR3C(O)N(R3)2或-NR3CO2(R3); 每一个R3独立地选自R或Ar; Rz1选自C1-6脂族基或3-8元单环的、8-10元双环的或10-12元三环的饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的含有0-4个杂原子的环,所述的杂原子独立地选自氮、氧或硫,其中: Rz1被0-4个独立地选自R2基团的取代基取代; Rz2是C1-6脂族基或3-8元单环的、8-10元双环的饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的含有0-4个杂原子的环,所述的杂原子独立地选自氮、氧或硫,其中: Rz2被0-4个独立地选自氧代或U-R5的取代基取代; 所述的方法包括在合适的介质中将式II化合物和式Ry-H化合物组合的步骤: 其中: 所述的合适的介质包括: i)合适的溶剂;和 ii)任选地,合适的碱;且 L3是合适的离去基团。  
摘要 本发明提供了一种制备三-或四-取代的嘧啶的简单方法。本方法可以用于制备蛋白激酶、特别是Aurora激酶的抑制剂。这些抑制剂用于治疗或减轻Aurora介导的疾病或不适症的严重程度。  
国际公布  
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