| 公开(公告)号 | CN101065364A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN200580040427.3 |
| 申请日期 | 2005.09.10 |
| 专利名称 | 新的嘧啶衍生物和它们作为PPAR-α调节剂的应用 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.25 DE 102004046623.8 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳医药保健股份公司 |
| 发明(设计)人 | E·迪特里奇-温根罗思;L·巴法克;A·克里特施默;C·希尔思-迪特里奇;P·埃林豪斯;M·拉比;H·比肖夫;C·皮尔格;U·罗森特里特;S·巴特尔;K·卢斯蒂格;A·科恩;D·朗格;M·鲍瑟 |
| 地址 | 德国莱沃库森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-10 PCT/EP2005/009734 |
| 进入国家日期 | 2007.05.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 具有下式(I)的化合物 其中 A代表O或S， 环成员D和E中的一个代表N和另一个代表CH， Z代表(CH2)m，O或N-R9，其中 m代表数字0，1或2， 和 R9代表氢或(C1-C6)-烷基， n代表数字0，1或2， R1代表(C6-C10)-芳基或5-到10-元杂芳基，其在每-种情况下被相同的或不同的选自以下的取代基最多四次取代：卤素，硝基，氰基，其本身可以被羟基取代的(C1-C6)-烷基，(C3-C8)-环烷基，苯基，羟基，(C1-C6)-烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基，一-或二-(C1-C6)-烷基氨基，R10-C(O)-NH-，R11-C(O)-，R12R13N-C(O)-NH-和R14R15N-C(O)-，其中 R10代表氢，(C1-C6)-烷基，(C3-C8)-环烷基，苯基或(C1-C6)-烷氧基， R11代表氢，(C1-C6)-烷基，(C3-C8)-环烷基，苯基，羟基或(C1-C6)-烷氧基 和 R12，R13，R14和R15是相同的或不同的并且彼此独立地代表氢，(C1-C6)-烷基，(C3-C8)-环烷基或苯基， 或 R1代表(C3-C7)-环烷基或5-或6-元杂环，其在每一种情况下可以被来自(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-烷氧基，三氟甲基或三氟甲氧基的相同或不同取代基取代最多两次， 或 组合-Z-R1代表具有下式的基团 其中 R18代表氢，卤素，(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-烷氧基，三氟甲基或三氟甲氧基 和 *代表连接点， R2代表氢，(C6-C10)-芳基，(C1-C6)-烷基，(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-链炔基，其中烷基，链烯基和链炔基在每一种情况下可以被三氟甲基，(C1-C6)-烷氧基，三氟甲氧基，氟，氰基，(C3-C6)-环烷基，(C6-C10)-芳基或5-或6-元杂芳基取代，其中每一种情况下提及的所有的芳基和杂芳基基团本身可以被来自卤素，硝基，氰基，(C1-C6)-烷基，羟基，(C1-C6)-烷氧基，三氟甲基和三氟甲氧基的相同或不同取代基取代最多三次， R3和R4是相同的或不同的并且彼此独立地代表氢，(C1-C6)-烷基，(C2-C6)-链烯基，(C1-C6)-烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基或卤素， R5和R6是相同的或不同的并且彼此独立地代表氢，(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-烷氧基或苯氧基或一起与它们连接的碳原子形成(C3-C8)-环烷基环， R7代表具有结构-NHR16或-OR17的基团，其中 R16代表氢，(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-烷基磺酰基， 和 R17代表氢或代表可以转化成相应羧酸的可水解基团， 和 R8代表氢或(C1-C6)-烷基， 和它们的盐，溶剂化物和盐的溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的具有通式(I)的嘧啶衍生物，其制备方法，它们对于疾病的治疗和/或预防的应用，和涉及它们对于制备疾病的治疗和/或预防药物的应用，优选对于心血管疾病，特别是异常脂肪血症，动脉硬化，心肌功能不全，血管形成和代谢综合征的治疗和/或预防。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/032384 德 |
