公开(公告)号
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CN101115725A
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公开(公告)日
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2008.01.30
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申请(专利)号
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CN200580047771.5
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申请日期
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2005.12.08
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专利名称
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治疗病毒感染和异常细胞增殖的2’和3’-取代的环丁基核苷类似物
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主分类号
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C07D239/47(2006.01)I
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分类号
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C07D239/47(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.12.10 US 60/634,875
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申请(专利权)人
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埃莫里大学
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发明(设计)人
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D·C·利奥塔;S·毛;M·黑格
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地址
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美国乔治亚州
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颁证日
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国际申请
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2005-12-08 PCT/US2005/044709
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进入国家日期
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2007.08.06
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(I)-(IV)的环丁基核苷: 或其药学上可接受的盐、酯、酯盐、前药、前药的盐、对映体、非对映体,或其互变异构体,其中: 碱是嘌呤或嘧啶碱; Z独立是H;磷酸基;P(O)Z’Z”、CH2P(O)Z’Z”、酰基、烷基、磺酸酯、磺酰基和苄基,其中苄基的苯基基团被任选取代;脂、氨基酸、碳水化合物、肽、胆固醇,或其它药学上可接受的离去基团,当其体内给予时能够提供一种化合物,其中Z独立是H或磷酸基; Z’和Z”各自独立是OH、O烷基、O芳基、烷基、芳基、SH、S烷基、S芳基、NH2、一或二-烷基氨基、一-或二-芳基氨基或氨基酸残基; A是O、S或CH2;或者作为选择 当Z是P(O)Z’Z”或CH2P(O)Z’Z”时,A可以是共价键; R1、R2和R3独立是氢、低级烷基、卤代低级烷基、CF3、2-Br-乙基、低级链烯基、卤代低级链烯基、Br-乙烯基、低级炔基、卤代低级炔基、卤代、氰基、叠氮基、NO2、NH2、-NH(低级烷基)、NH(酰基)、N(低级烷基)2、-N(酰基)2、羟基、OZ、O(低级酰基)、O(低级烷基)、O(链烯基)、C(O)O(烷基)、C(O)O(低级烷基);或者作为选择 R1和R2一起是=CH2或=CHY;或者作为选择 R1和R2可一起形成三元碳环或杂环,如环氧化物环;以便如果R1是H,则R2不是CH2OH,和如果R2是H,则R1不是CH2OH; X是CH2、CHY或S;和 Y独立是H、甲基、卤代甲基、CF3、卤素、N3、氰基或NO2。
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摘要
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本发明提供环丁基核苷及它们用于治疗宿主感染的方法,所述感染包括逆转录病毒科(包括HIV)、肝DNA病毒科(包括HBV)或黄病毒科(包括BVDV和HCV)感染或者与异常细胞增殖有关的疾病,所述宿主包括动物,特别是人。
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国际公布
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2006-06-15 WO2006/063281 英
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