| 公开(公告)号 | CN101018772A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200580018043.1 |
| 申请日期 | 2005.04.01 |
| 专利名称 | 神经活性化合物 |
| 主分类号 | C07D239/88(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/88(2006.01)I;C07D239/90(2006.01)I;C07D239/91(2006.01)I;C07D239/92(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.2 AU 2004901802;2004.4.2 AU 2004901804;2004.12.24 AU 2004907359 |
| 申请(专利权)人 | 普拉纳生物技术有限公司 |
| 发明(设计)人 | 盖克·B·科克;布伦达·K·Y·勒恩格 |
| 地址 | 澳大利亚维多利亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-01 PCT/AU2005/000477 |
| 进入国家日期 | 2006.12.04 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 式I的化合物 其中 R2是H或CH2NR1R4，其中R1和R4独立地选自H、任选地被取代的C1-6烷基和任选地被取代的C3-6环烷基； R3是H、任选地被取代的C1-4烷基；任选地被取代的C1-4链烯基；任选地被取代的C3-6环烷基；任选地被取代的6-员芳基，其任选地与任选地被取代的6-员芳基或杂芳基稠合；任选地被取代的饱和或不饱和的5-或6-员含氮杂环基，其任选地与任选地被取代的6-员芳基或杂芳基稠合；(CH2)nR6，其中n是1到6的整数并且R6是任选地被取代的C1-4烷基、任选地被取代的C3-6环烷基、任选地被取代的饱和或不饱和的5-或6-员含氮杂环基或任选地被取代的6-员芳基；NR8R9，其中R8和R9独立地选自H、任选地被取代的C1-4烷基、任选地被取代的C3-6环烷基、任选地被取代的饱和或不饱和的5-或6-员含氮杂环基和任选地被取代的6-员芳基；NHCOR10，其中R10是任选地被取代的C1-4烷基、任选地被取代的C3-6环烷基、任选地被取代的饱和或不饱和的5-或6-员含氮杂环基或任选地被取代的6-员芳基；CH2CONR11R12，其中R11和R12独立地选自H、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6炔基和任选地被取代的5或6-员含氮杂环基，所述的杂环基任选地与任选地被取代的6-员芳基稠合；和(CH2)mNH13，其中R13选自任选地被取代的C1-6烷基和SO2R14，其中R14任选地选自被取代的C1-6烷基和任选地被取代的6-员芳基并且m是1到6； R5和R7独立地选自H和卤素；并且 X是O或S， 条件是： (i)R2和R3中至少一个不是H； (ii)R5和R7中至少一个是卤素；并且 (iii)当X是O，R5和R5是Cl并且R2是H的时候，则R3不是环丙基，或其盐、水合物、溶剂合物、衍生物、前药、互变异构体和/或异构体。 |
| 摘要 | 本发明涉及神经活性化合物，它们是具有两个稠合的6-员环的杂环化合物，其中在1和3位具有氮原子，在4位具有羧基并且在8位具有羟基，其中两个环都是芳香性的。也公开了这些化合物的制备方法以及它们作为药物或兽药的用途，特别是用于治疗神经病症，更具体地是用于治疗神经变性病症例如阿尔茨海默氏病。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095360 英 |
