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用于治疗CNS紊乱、疼痛、中风、上瘾和癫痫症的取代2-氨基-喹唑啉-4-氰基化合物及其制备方法和其作为媒介的应用

公开(公告)号 CN101142195A  
公开(公告)日 2008.03.12  
申请(专利)号 CN200680001768.4  
申请日期 2006.01.09  
专利名称 用于治疗 CNS紊乱、疼痛、中风、上瘾和癫痫症的取代 2 -氨基 -喹唑啉 - 4 -氰基化合物及其制备方法和其作为媒介的应用  
主分类号 C07D239/95(2006.01)I  
分类号 C07D239/95(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.1.7 EP 05000179.1  
申请(专利权)人 伊斯特芬博士实验室有限公司  
发明(设计)人 佩德罗·诺赫达-马林;努里亚·塔贝尔斯-坎特罗;劳尔·贝尼托-阿里纳斯;瑟乔·马罗托昆塔纳;路易斯·米路尔·洛扎诺·戈迪洛  
地址 西班牙巴塞罗纳州  
颁证日  
国际申请 2006-01-09 PCT/EP2006/000096  
进入国家日期 2007.07.04  
专利代理机构 深圳市顺天达专利商标代理有限公司  
代理人 蔡晓红  
国省代码 西班牙;ES  
主权项 一种如通项公式I所示的取代喹唑啉类化合物, 公式I; 其特征在于,R1和R2分别代表氢、C1-4-烷基,或者适当的保护基,其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和的、取代或非取代的; 或者R1和R2与氮连接在一起以形成杂环或者适当的保护基; R3代表卤素、OH,或O-C1-4-烷基,或O-P,其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和的、取代或非取代的,P表示适当的保护基; R4和R5中的至少一者代表卤素、OH、O-C1-4-烷基或者O-P,其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和的、取代或非取代的,P表示适当的保护基;同时另一者代表氢、OH、卤素、O-C1-4-烷基或者O-P,其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和的、取代或非取代的,P表示适当的保护基; R6代表氢或C(O)-NR7R8,其中R7和R8分别表示氢、O-C1-4-烷基或者适当的保护基,其中烷基是直链或支链的、饱和或非饱和的、取代或非取代的; 或者R7和R8与氮连接在一起以形成杂环或者适当的保护基; 可选地,在以其一个立体异构体的形式存在的情形下,优选对映体或非对映体、外消旋体,或者在以其至少两个立体异构体的混合形式存在的情形下,优选以任意比例混合的对应体和/或非对应异构体,或其对应的N氧化物,或其对应的盐,或其对应的溶剂化物。  
摘要 本发明涉及取代喹唑啉类化合物及其制备方法,以及将其作为制备活性生物分子时的媒介的应用。  
国际公布 2006-07-13 WO2006/072588 英  
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