| 公开(公告)号 | CN101115726A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580047747.1 |
| 申请日期 | 2005.12.01 |
| 专利名称 | 作为CB1拮抗剂的取代哌嗪 |
| 主分类号 | C07D241/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.3 US 60/633,106 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | E·J·吉伯特;M·W·米乐;J·D·斯考特;A·W·斯坦福特;W·J·葛林李;J·文斯坦 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-01 PCT/US2005/043281 |
| 进入国家日期 | 2007.08.03 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物： 或其可药用盐、溶剂合物或酯，其中： Ar1和Ar2独立地为芳基或杂芳基， 其中所述芳基和杂芳基被一个或多个基团Y1取代； n和m独立地为0或1； A选自-C(O)-、-S(O)2-、-C(＝N-OR2)-和-(C(R2)2)q-，其中q为1、2或3； B选自-N(R2)-、-C(O)-和-(C(R3)2)r-，其中r为1或2， 其条件为在B为-C(O)-时，则A为-C(O)-或-(C(R2)2)q-； X选自H、烷基、-S-烷基、-S(O)2-烷基、-S(O)2-环烷基、-S(O)2-芳基、-S(O)2-杂芳基、环烷基、苯稠合环烷基、苯稠合杂环烷基、苯稠合杂环烯基、杂环烷基、-C(R2)＝C(R2)-芳基、-C(R2)＝C(R2)-杂芳基、-OR2、-O-亚烷基-O-烷基、-S-芳基、-N(R4)2、-(C(R2)2)s-杂芳基、-C(O)-O-烷基、-C(O)-芳基、-C(O)-杂芳基、-N＝O、-C(S-烷基)＝N-S(O)2-芳基、-C(N(R2)2)＝N-S(O)2-芳基和-(C(R2)2)s-芳基，其中s为0、1或2， 其中X的所述-(C(R2)2)s-杂芳基的杂芳基部分、所述-C(R2)＝C(R2)-芳基的芳基部分、所述-C(R2)＝C(R2)-杂芳基的杂芳基部分、所述-S-芳基的芳基部分、所述-S(O)2-芳基的芳基部分、所述-S(O)2-杂芳基的杂芳基部分、所述-C(O)-芳基的芳基部分、所述-C(O)-杂芳基的杂芳基部分、所述-(C(R2)2)s-芳基的芳基部分、所述-C(S-烷基)＝N-S(O)2-芳基的芳基部分、所述-C(N(R2)2)＝N-S(O)2-芳基的芳基部分、所述苯稠合环烷基的苯部分、所述苯稠合杂环烷基的苯部分及所述苯稠合杂环烯基的苯部分未被取代或被一个或多个基团Y1取代，及 X的所述环烷基、所述-S(O)2-环烷基的环烷基部分、所述杂环烷基、所述苯稠合环烷基的环烷基部分、所述苯稠合杂环烷基的杂环烷基部分及所述苯稠合杂环烯基的杂环烯基部分未被取代或被一个或多个基团Y2取代； 各R1独立地选自烷基、卤烷基、-亚烷基-N(R5)2、-亚烷基-OR2、-亚烷基-N3、-亚烷基-CN和-亚烷基-O-S(O)2-烷基；或 两个连接至相同环碳原子的R1基团形成羰基； p为0、1、2、3或4； 各R2独立地为H、烷基或芳基， 其中R2的所述芳基未被取代或被一个或多个基团Y1取代； 各R3独立地选自H、烷基、未取代芳基、被一个或多个基团Y1取代的芳基、-OR2、-亚烷基-O-烷基和-亚烷基-OH； 各R4独立地选自H、烷基、芳基、-C(O)-O-烷基、-C(O)-烷基、-C(O)-芳基和-S(O)2芳基， 其中R4的所述芳基、所述-C(O)-芳基的芳基部分及所述-S(O)2芳基的芳基部分未被取代或被一个或多个基团Y1取代； 各R5独立地选自H、烷基、芳基、-S(O)2-烷基、-S(O)2-环烷基、-S(O)2-芳基、-C(O)-N(R2)2、-C(O)-烷基和-亚烷基-OH； 其中R5的所述芳基及所述-S(O)2-芳基的芳基部分未被取代或被一个或多个Z基团取代； 各Y1独立地选自烷基、环烷基、杂环烷基、杂环烯基、卤素、卤烷基、苄基、芳基、杂芳基、-O-芳基、-S-芳基、-S(O)2-烷基、-S(O)2-环烷基、-S(O)2-芳基、-亚烷基-CN、-CN、-C(O)-烷基、-C(O)-芳基、-C(O)-卤烷基、-C(O)O-烷基、-N(R2)C(O)-烷基、-N(R2)C(O)-N(R2)2、-OH、-O-烷基、-O-卤烷基、-O-亚烷基-C(O)OH、-S-烷基、-S-卤烷基、-亚烷基-OH、-亚烷基-C(O)-O-烷基、-O-亚烷基-芳基和-N(R5)2； 其中Y1的所述芳基、杂芳基、所述-O-芳基的芳基部分、所述-S-芳基的芳基部分、所述-S(O)2-芳基的芳基部分、所述苄基的芳基部分、所述-C(O)-芳基的芳基部分及所述-O-亚烷基-芳基的芳基部分未被取代或被一个或多个Z基团取代；或 两个基团Y1形成-O-CH2-O-基团； 各Y2独立地选自烷基、卤烷基、芳基、-亚烷基-芳基、-CN、-C(O)-烷基、-S(O)2-环烷基、-亚烷基-N(R4)2、-C(O)-亚烷基-N(R4)2、-C(O)-O-烷基、-C(O)-芳基和-C(O)-卤烷基， 其中Y2的所述芳基及所述-C(O)-芳基的芳基部分未被取代或被一个或多个Z基团取代；或 两个基团Y2形成-O-CH2CH2-O-基团；或 两个所述连接至环烷基、苯稠合环烷基、苯稠合杂环烷基、苯稠合杂环烯基或杂环烷基环的相同环碳原子的Y2取代基，与两者均连接的环碳原子一起形成羰基；及 各Z独立地选自烷基、卤素、卤烷基、-OH、-O-烷基和-CN。 |
| 摘要 | 式(I)化合物或其可药用盐、溶剂合物或酯，可用于治疗由CB1受体介导的疾病或病症，如代谢综合症和肥胖症、神经发炎疾病、认知疾病和精神病、成瘾(例如戒烟)、肠胃疾病及心血管病症。 |
| 国际公布 | 2006-06-08 WO2006/060461 英 |
